Задержку воды и солей в организме человека наблюдают все чаще, и это может привести к отекам и накоплению жидкости в полостях тела, в дальнейшем может переходить в патологические состояния: хроническую сердечную недостаточность, заболевания почек, цирроз печени и т. д. При возникновении различного вида отеков большое значение имеет увеличение ионов Натрия (Na+), так как они имеют функцию задерживать воду в организме. К диуретикам относят лекарственные препараты, которые определенным образом влияют на выведение из организма избытка воды и электролитов, нормализуют внутреннюю среду. Диуретики способствуют устранению отеков благодаря уменьшению количества жидкости в организме человека. Анализ специализированной литературы свидетельствует, что производным 5-R-1,2,4-триазола присуща диуретическая активность (ДА). Значительным преимуществом производных 1,2,4-триазола является то, что эти соединения имеют низкие показатели острой и хронической токсичности, проявляя выраженное фармакологическое действие и почти не вызывая побочных эффектов. Поэтому актуально создание новых низкотоксичных веществ производных (3-тио-4-R-4-Н-1,2,4-триазол-5-ил)(фенил)метанола и изучение их диуретических свойств. Цель работы - целенаправленный поиск новых малотоксичных и высокоэффективных диуретиков среди производных (3-тио-4-R-4-Н-1,2,4-триазол-5-ил)(фенил)метанолов. Для установления ДА соединения, синтезированные на кафедре физколлоидной химии ЗГМУ, на экскреторную функцию почек использовали метод Е. Б. Берхина. Исследования ДА выполнены на кафедре клинической фармации, фармакотерапии и УЭФ ФПО Запорожского государственного медицинского университета. Исследовали ДА производных (3-тио-4-R-4Н-1,2,4-триазол-5-ил)(фенил)метанола. Как препарат сравнения использовали гипотиазид для исследования и анализа экспериментальных данных. Установлены закономерности "структура - активность". Результаты исследований свидетельствуют, что производные (3-тио-4-R-4Н-1,2,4-триазол-5-ил) (фенил)метанола не способны превысить диуретическое действие гипотиазида, однако соединение 4-(5-гидрокси(фенил)метил-4-фенил-4Н-1,2,4-триазол-3-илтиометил) бензонитрил превысило показатели референс-препарата. Выводы: по методу Е. Б. Берхина исследовали ДА производных (3-тио-4-R-4Н-1,2,4-триазол-5-ил)(фенил) метанола. Производные (3-тио-4-R-4Н-1,2,4-триазол-5-ил)(фенил)метанола практически не способны превысить диуретическое действие гипотиазида. Установлены закономерности "структура - действие". Наиболее активное соединение - 4-(5-гидрокси(фенил)метил-4-фенил-4Н-1,2,4-триазол-3-илтиометил) бензонитрил.

  Повний текст PDF - 816.156 Kb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"