Сегодня к расстройствам центральной нервной системы, функционально-метаболических процессов, сосудистым заболеваниям, в частности острым нарушениям мозгового кровообращения, приводит увеличение количества природных и техногенных ситуаций. К тому же изменения, которые происходят на молекулярном и клеточном уровнях, лежат в основе функциональных нарушений отдельных систем и организма в целом. Гипоксия не только осложняет течение заболевания, но и в большинстве случаев определяет его результат. Важная роль в борьбе с гипоксией принадлежит антиоксидантам, которые улучшают утилизацию организмом циркулирующего кислорода, уменьшают потребность в нем органов и тканей, что является не только целесообразным, но и необходимым при лечении многих острых и хронических патологических заболеваний. Итак, частота гипоксических состояний и широкий спектр факторов, которые способны вызывать эти состояния, обусловливают актуальность поиска новых средств и методов преодоления кислородной недостаточности. Цель работы - поиск некоторых 5-[((5-(адамантан-1-ил)-4-R-4H-1,2,4-триазол-3-ил)тио)метил]-N-R1-1,3,4- тиадиазол-2-аминов и 5-[((5-(адамантан-1-ил)-4-R-4H-1,2,4-триазол-3-ил)тио) метил]-4-R1-4H-1,2,4-триазол-3-тиолов, изучение их физико-химических свойств и фармакологический скрининг антигипоксической активности полученных соединений. Изучение физико-химических свойств проводили на сертифицированном и лицензионном современном оборудовании. Антигипоксическую активность изучали при моделировании гипоксии с гиперкапнией. В качестве препарата сравнения в исследованиях использовали мексидол в дозе 100 мг/кг. В результате проведенного исследования установлено, что синтезированные соединения и препарат сравнения по-разному влияли на продолжительность жизни крыс. Обнаружены соединения, в которых антигипоксическая активность превышала контроль, в других - находилась на уровне мексидола. Ряд соединений проявляли несколько меньшую активность посравнению с контролем, а два соединения среди испытуемых по силе действия уступали препарату сравнения, но не уменьшали продолжительность жизни исследуемых групп по сравнению с контролем. Действие остальных соединений на продолжительность жизни исследуемой группы было на уровне контрольной, получавшей физиологический раствор. Выводы: синтезирован ряд новых соединений производных 5-[((5-(адамантан-1-ил)-4-R-4H-1,2,4-триазол-3-ил)тио)метил]-N-R1-1,3,4-тиадиазол-2-аминов и 5-[((5-(адамантан-1-ил)-4-R-4H-1,2,4-триазол-3-ил)тио)метил]-4-R1-4H-1,2,4-триазол-3-тиолов, строение которых подтвердили с помощью современных физико-химических методов анализа. Наиболее активными среди исследуемых соединений оказались 3а и 2а: их антигипоксическая активность превышает контроль на 37,86 и 36,30 % и мексидол на 7,35 и 5,79 % соответственно.

  Повний текст PDF - 686.944 Kb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"