Клинический и терапевтический эффект мочегонных препаратов не обязательно связан только с увеличением диуреза. Так, например, диуретики также назначают как средство дегидратационной срочной терапии при отеке легких, головного мозга, в комплексной терапии больных артериальной гипертензией, при глаукоме, эпилепсии, а также для индукции принудительного диуреза при отравлении. Поэтому поиск новых диуретиков среди гетероциклических систем может решить проблему лечения комплекса заболеваний различного генеза. Цель работы - исследование диуретической активности производных 4-R-5-(тиофен-2-илметил)-4Н-1,2,4-триазола. Для установления влияния соединений, синтезированных на кафедре токсикологической и неорганической химии ЗГМУ, на экскреторную функцию почек использовали метод Е. Б. Берхина. Исследована диуретическая активность производных 4-R-5-(тиофен-2-илметил)-4H-1,2,4-триазол-3-тиола. Установлены закономерности "структура - активность". Замена фенильного радикала в молекуле 4-фенил-5-(тиофен-2-илметил)-4H-1,2,4-триазол-3-тиола на этильный или метильный приводит к незначительному повышению диуретического эффекта. Введение в молекулу 4-R-5-(тиофен-2-илметил)-4H-1,2,4-триазол-3-тиола алкильного радикала приводит к повышению диуретического эффекта. Введение 2-хлор-6-фторбензильного, 4-гидроксибензильного и 3,5-диметоксибензильного радикала в молекулу N'-R1-иден-2-((4-метил-5-(тиофен-2-илметил)-4H-1,2,4-триазол-3-ил)тио) ацетогидразида также приводит к повышению диуретической активности. Замена 3,4-дифторбензильного радикала на 4-фторбензильный, 2-бромбензильный, 2-гидроксибензильный в молекуле N'-R1-иден-2-((4-фенил-5-(тиофен-2-илметил)-4H-1,2,4-триазол-3-ил)тиоацетогидразида приводит к снижению диуретического действия. Выводы: исследована диуретическая активность производных 4-R-5-(тиофен-2-илметил)-4Н-1,2,4-триазол методом Е. Б. Берхина. Производные 4-R-5-(тиофен-2-илметил)-4Н-1,2,4-триазола проявляют как диуретический, так и антидиуретический эффект. Установлена взаимосвязь "структура - действие". Наиболее активным соединением является 3-(гептилтио)-4-метил-5-(тиофен-2-илметил)-4H-1,2,4-триазол.

  Повний текст PDF - 625.573 Kb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"