Сегодня одним из актуальных вопросов отечественной фармацевтической отрасли остается попытка многих научных коллективов создать ряд новых биологически активных соединений. Интересным и перспективным, по нашему мнению, является направление синтетических исследований. Научными публикациями и внедрениями в практику доказана бесспорная актуальность этого процесса. Отдельного внимания заслуживает гетероциклическая система 1,2,4-триазола благодаря ее уникальным свойствам (низкая токсичность, высокая реакционная способность, биологическая активность). Ярким примером разноплановой перспективности производных 1,2,4-триазола является регистрация новых отечественных оригинальных лекарственных средств и удобрений ("Трифузол", "Авесстим", "Фортис Комби"). Цель работы - изучение острой токсичности 3-(2-, 3-фторфенил)-6-(арил-, гетерил)-[1,2,4]триазол[3,4-b][1,3,4]тиадиазолов, установление некоторых закономерностей между строением соединений и показателями их токсичности, а также влияния различных фрагментов соответствующих 1,2,4-триазол[3,4-b][1,3,4] тиадиазолов на указанные показатели. При исследовании острой токсичности использованы впервые синтезированные производные 3-(2-, 3-фторфенил)-6-(арил, гетерил)-[1,2,4]триазол[3,4-b][1,3,4]тиадиазолов. Оценка параметров острой токсичности проведена на белых крысах массой 170 - 220 г, которым однократно вовнутрь брюшины вводили исследуемые соединения. Крысы получены из питомника Института фармакологии и токсикологии НАМН Украины. Анализируя результаты экспериментального исследования острой токсичности 3-(2-, 3-фторфенил)-6-(арил, гетерил)-[1,2,4]триазол[3,4-b][1,3,4]тиадиазолов, установили: самым токсичным соединением среди соответствующих 1,2,4-триазолі[3,4-b][1,3,4]тиадиазолов оказалась соединение 2g, LD50 которой составляет 250 мг/кг, что относится к IV классу токсичности соединений, возможно, это связано с наличием нитрофенильного заместителя. Наименьший показатель острой токсичности оказался у соединения 1b, LD50 которой равна 1430 мг/кг.Выводы: впервые исследована острая токсичность 3-(2-, 3-фторфенил)-6-(арил, гетерил)-[1,2,4]триазол[3,4- b][1,3,4]тиадиазолов, показатели которой находятся в пределах от 250 до 1430 мг/кг, что свидетельствует о принадлежности соединений к IV - V классам токсичности. Для отдельных классов 3 (2-, 3-фторфенил)-6(арил)-[1,2,4]триазол [3,4-b][1,3,4]тиадиазолов и 3-(2, 3-фторфенил)-6-(гетерил)-[1,2,4]триазол [3,4-b][1,3,4]тиадиазолов установлен ряд закономерностей "строение - действие".

  Повний текст PDF - 399.106 Kb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"