Изучение новых биологически активных веществ с каждым днём приобретает всё большую актуальность. Существующий ассортимент на фармацевтическом рынке требует постоянного обновления отечественных препаратов. Основными требованиями для новых лекарственных препаратов является высокая эффективность и малая токсичность. Современная фармацевтическая наука выделяет производные 1,2,4-триазола как перспективный класс для создания новых биологически активных соединений. Цель работы - поиск новых соединений производных 4-амино-5-метил-4Н-1,2,4-триазол-3-тиола, исследование их противомикробных и противогрибковых свойств. Объектами исследования выступают производные 4-амино-5-метил-4Н-1,2,4-триазол-3-тиола. Чувствительность микроорганизмов к новым синтезированным соединениям определяли методом серийных разведений в соответствии с методическими указаниями на кафедре микробиологии, вирусологии и иммунологии Запорожского государственного медицинского университета. Во время исследований с исходной концентрации препарата 1 мг/мл готовили ряд двукратных серийных разведений препарата в бульоне Мюллера - Хинтона в объёме 1 мл, после чего добавляли в каждую пробирку по 0,1 мл микробной взвеси (106 микробных клеток/мл). Для первичного скринингового исследования синтезированных веществ применяли эталонные тест-культуры грамположительных, грамотрицательных бактерий и грибов, принадлежащих к разным по морфофизиологическим свойствам клинически значимым группам возбудителей инфекционных заболеваний. В качестве набора стандартных тест-штаммов взяты Staphylococcus aureus ATCC 25923, Escherichia coli ATCC 25922, Pseudomonas aeruginosa ATCC 27853, Candida albicans ATCC 885 - 653. Все тест-штаммы получены из бактериологической лаборатории ГУ "Запорожский областной лабораторный центр МЗ Украины". В качестве контроля противомикробной активности соединений относительно исследуемых штаммов микроорганизмов применяли 0,05 % раствор хлоргексидина "Фаргомед" (Украина). Дополнительно проводили контроль питательных сред и растворителя с помощью общепринятых методик. Приведены подсчёты по противогрибковой и противомикробной активности. Результаты показали, что соединением-лидером выступил 4-((4-бромбензилиден)-амино)-5-метил-4H-1,2,4-триазол-3-тиол, который проявлял противогрибковую и противомикробную активность против Candida albicans: МИК - 7,8 - 62,5 мкг/мл, МБцК - 15,6 - 250 мкг/мл. В то же время восстановленное соединение, а именно переход к 4-((4-бромбензил)амино)-5-метил-4H-1,2,4-триазол-3-тиол не обладает противогрибковым действием, но сохраняет противомикробную активность в отношении Staphylococcus aureus. Выводы: благодаря проведённому исследованию установили некоторую зависимость "структура-действие", а также обнаружили соединения, в которых противогрибковая активность превышала показатели эталонного препарата хлоргексидина.

  Повний текст PDF - 499.129 Kb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"