В последнее время среди каркасных производных широкое распространение нашли адамантансодержащие вещества. Сочетание в одной молекуле адамантана и 1,2,4-триазола создаёт весомые предпосылки для дизайна новых потенциальных лекарственных средств с незначительной токсичностью и выраженной фармакологической активностью. Цель работы - исследование антимикробной и противогрибковой активности замещённых (5-(адамантан-1-ил)-4-R-1,2,4-триазол-3-илтиолов. Определение противомикробной и противогрибковой активности проводили методом 2-кратных серийных разведений в жидких питательных средах. Как контроль противомикробной активности соединений касательно исследуемых штаммов микроорганизмов использовали субстанцию антибактериального препарата триметоприм. Согласно данным исследования, 5-(((5-(адамантан-1-ил)-4-этил-4H-1,2,4-триазол-3-ил)тио)метил)-4-этил-4H-1,2,4 -триазол-3-тиол проявляет такую же активность, как триметоприм по отношению к P. aeruginosa, МИК которых 62,5 мкг/мл, МБцК - 125 мкг/мл; выраженную активность к S. aureus МИК - 15,6 мкг/мл, МБцК - 31,25 мкг/мл (триметоприм - 31,25 мкг/мл, МБцК - 62,5 мкг/мл); большую фунгистатическую ифунгистическую активность к C. albicans, равную 31,25 мкг/мл, МФцК - 62,5 мкг/мл (триметоприм - 62,5 мкг/мл, МФцК - 125 мкг/мл). Восстановление бензилиденгидразидной группы к гидразидной приводит к некоторому увеличению бактериостатической активности. Замена радикала R с -H на -C2H5 не влияет на изменение фунгистической активности. Но вместе с тем это привело к снижению бактериостатической активности по отношению к E. coli. То же самое наблюдается по отношению к P. aeruginosa: с 62,5 мкг/мл, МФцК - 125 мкг/мл до 125 мкг/мл, МФцК - 125 мкг/мл соответственно. Выводы: проведённые исследования показали, что среди синтезированных веществ обнаружены соединения, сила противомикробного и противогрибкового действия которых приближается, а в некоторых случаях превышает эталон сравнения триметоприм. Активным по отношению к тест-штамму C. albicans оказалось соединение 2(5-(((5-(адамантан-1-ил)-4H-1,2,4-триазол-3- ил)тио)метил)-1,3,4-тиодиазол-2-амин), которое по активности в 8 раз превышает эталон сравнения. Исследование биологической и фармакологической активности синтезированных соединений, установление закономерностей зависимости "структура-действие" создают благоприятную почву для создания новых лекарственных средств в ряду производных 1,2,4-триазола.

  Повний текст PDF - 343.197 Kb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"