Цель работы - синтез ряда новых высокоэффективных и малотоксичных веществ в ряду 5-(хинолин-2-ил, 2-гидроксихинолин-4-ил)-4-R1-2,4-дигидро-3Н-1,2,4- триазол-3-тионов и их производных, а также установление физико-химических свойств всех синтезированных соединений и проведение компьютерного прогнозирования. В качестве исходных соединений использованы эфиры хинолин-2- и 2-гидрокси-4-карбоновых кислот, из которых через ряд последовательных стадий (реакции гидразинолиза, электрофильного замещения и внутримолекулярной щелочной гетероциклизации) были получены 5-(хинолин-2-ил, 2-гидроксихинолин-4-ил)-4-R1-2,4-дигидро-3Н-1,2,4-триазол-3-тионы и их производные. 2-(5-(хинолин-2-ил, 2-гидроксихинолин-4-ил)-4-R1-2,4-дигидро-3Н- 1,2,4-триазол-3-илтио)ацетонитрилы синтезированы в среде пропанола при нагревании. Синтезированные соединения кристаллизованы в среде этанола. Исследованы физико-химические свойства всех полученных соединений, их строение доказано при помощи элементного анализа, ИК-спектрометрии, 1Н ЯМР-спектрометрии, УФ-спектрофотометрии и хромато-масс-спектрометрии. Индивидуальность полученных соединений установлена при помощи хроматографических методов анализа. В ходе работы проведено предварительное компьютерное исследование параметров острой токсичности и биологической активности. Во время синтетических исследований получено 9 новых, не описанных ранее соединений. В ходе анализа компьютерного прогнозирования, которое проводилось с помощью онлайн-сервиса PASS, удалось установить, что синтезированные 5-(хинолин-2-ил, 2-гидроксихинолин-4-ил)-4-R1- 2,4-дигидро-3Н-1,2,4-триазол-3-тионы и их производные относятся к малотоксичным соединениям и проявляют широкий спектр биологического действия, что, в свою очередь, соответствует литературным данным. В итоге проведённых исследований определены наиболее перспективные соединения для тестирования in vitro. Выводы: установлено: результаты работы подтверждают структуру синтезированных соединений, что свидетельствует о возможности их дальнейшего применения в биологических исследованиях.

  Повний текст PDF - 423.455 Kb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"