Современный фармацевтический рынок насчитывает большое количество сахароснижающих препаратов. Однако отсутствует информация о противодиабетических лекарственных средствах на основе ядра 1,2,4-триазола отечественного производства. Работа в данном направлении является актуальной задачей для учёных в области синтетической и органической химии. Цель работы - скрининговый поиск потенциальных сахароснижающих средств среди 3-тиопроизводных 5-(феноксиметилен)-4-R-1,2,4-триазол-3-тионов (R=C2H5, C6H5), а также углублённое фармакологическое исследование наиболее перспективных соединений. Гипогликемическое действие производных 1,2,4-триазола оценивали при внутрибрюшинном тесте толерантности к глюкозе (ВБТТГ), воспроизводимом путём нагрузки животных глюкозой в дозе 2 г/кг от массы тела крысы. Через 30 минут с момента нагрузки определяли содержание глюкозы в крови. Определение проводили глюкозооксидазним методом с использованием экспресс-анализатора "Accu-ChekActive". Для активных веществ изучалось гипогликемическое действие на модели аллоксанового диабета, который воспроизводили на белых нелинейных крысах. Аллоксановый диабет моделировали внутрибрюшинным введением раствора аллоксана моногидрата в дозе 75 мг/кг в виде 5 % раствора в цитратном буфере (рН 4,5) после предыдущей 24-часовой депривации пищи (при свободном доступе к воде). Данные исследований обработаны современными статистическими методами анализа на персональном компьютере с использованием стандартного пакета программ Microsoft Office 2010 (Microsoft Excel) и "STATISTICA for Windows 6.0". По результатам скрининговых исследований на модели ВБТТГ был выявлен ряд соединений, которые способны снижать уровень глюкозы при нагрузке животных глюкозой. После анализа полученных данных нами были установлены закономерности относительно химического строения и гипогликемического действия исследуемых соединений. Для установления динамики и расчёта среднеэффективной дозы изученных веществ было выбрано три уровня доз: 1/5, 1/10 и 1/20 от LD50. Выводы: на основе полученных данных с помощью метода пробит-анализа для самого активного вещества была рассчитана среднеэффективная доза.

  Повний текст PDF - 409.119 Kb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"