Цель работы - изучить действие 4-бензилиденамино-5-фенил-4Н-1,2,4-триазол-3-тионов и солей 2-(4-амино-5-фенил -4Н-1,2,4-триазол-3-илтио)ацетатных кислот на центральный компонент ноцицептивной системы при условии термического раздражения конечностей крыс, а также изучить закономерности, касающиеся химического строения и фармакологического действия производных 1,2,4-триазола. В исследованиях использовали впервые синтезированные производные 4-бензилиденамино-5-фенил-4Н-1,2,4-триазол-3-тионов и солей 2-(4-амино-5-фенил-4Н-1,2,4-триазол-3-илтио)ацетатных кислот (табл. 1). Для определения условий дозирования исследуемых веществ предварительно изучили общетоксическое действие и острую токсичность соединений экспресс-методом В. Б. Прозоровского [4]. Исследование проводили на группе белых нелинейных крыс обоих полов весом 185 - 229 г. Выявлено соединение, которое по активности приближается к референс-препарату - анальгину. При этом вещество проявляет анальгезирующую активность в значительно меньшей дозе, нежели предложенный референс-препарат. Выводы: установлены некоторые закономерности относительно химического строения и фармакологического действия исследуемых производных 1,2,4-триазола. Так, конденсация 4-амино-5-фенил-4Н-1,2,4-триазол-3-тиона с 4-гидроксибензальдегидом почти не влияет на показатели анальгезирующего действия исходного тиона и 4-(4-гидроксибензилиденамино)-5-фенил-4Н-1,2,4- триазол-3-тиона, тогда как замена 4-гидроксибензилиденаминового заместителя на 2-гидроксибензилиденаминовый способствует снижению чувствительности крыс к термическому раздражителю. Замена катиона морфолиния в молекуле морфолиний 2-(4-амино-5-фенил-4Н-1,2,4-триазол-3-илтио)ацетатной кислоты на катион пиперидиния приводит к резкому появлению анальгезирующей активности.

  Повний текст PDF - 404.941 Kb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"