Наукова періодика України | Актуальні питання фармацевтичної і медичної науки та практики | ||
Шепета Ю. Л. Синтез нових похідних 4Н-1,2,4-тріазол-3-тіолу з 2-(2,6-дихлорофеніламіно)бензильним фрагментом у молекулах та їхня протизапальна активність / Ю. Л. Шепета, М. І. Лелюх, Б. С. Зіменковський, Р. Б. Лесик // Актуальні питання фармацевтичної і медичної науки та практики. - 2016. - № 1. - С. 18-25. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/apfimntp_2016_1_6 Изучение противовоспалительной активности новых производных 4Н-1,2,4-триазол-3-тиола является одним из приоритетных направлений фармакологических исследований указанной гетероциклической системы. На основе реакции гетероциклизации N-замещённых тиосемикарбазидов в щелочной среде получена группа новых неконденсированных соединений, содержащих 4Н-1,2,4-триазольный и 2-(2,6-дихлорофениламино)бензильный фрагменты. Проведена химическая модификация синтезированных 5-[2-(2,6-дихлорофениламино)бензил]-4Н-1,2,4-триазол-3-тиолов в реакциях S-алкилирования с N-арил(тиофен-2-ил)замещёнными 2-хлороацетамидами и 2-хлоро-1-(3,5-диарил-4,5-дигидропиразол-1-ил)этанонами. Структура соединений подтверждена элементным анализом и методом ПМР спектроскопии. Проведён скрининг противовоспалительной активности на модели каррагенинового отёка у крыс, который позволил идентифицировать два высокоактивных соединения: 2-{5-[2-(2,6-дихлорофениламино)бензил]-4-этил-4Н-1,2,4-триазол-3-илсульфанил}- N-(4-хлорофенил)ацетамид (соединение 3b) и 2-{5-[2-(2,6-дихлорофениламино) бензил]-4-этил-4Н-1,2,4-триазол-3-илсульфанил}-1-[5-(4-метоксифенил)-3- (нафтален-2-ил)-4,5-дигидропиразол-1-ил]этанон (соединение 5c), проявляющих выраженное противоотёчное действие, сопоставимое с аналогичным эффектом диклофенака натрия. Цитованість авторів публікації: Бібліографічний опис для цитування: Шепета Ю. Л. Синтез нових похідних 4Н-1,2,4-тріазол-3-тіолу з 2-(2,6-дихлорофеніламіно)бензильним фрагментом у молекулах та їхня протизапальна активність / Ю. Л. Шепета, М. І. Лелюх, Б. С. Зіменковський, Р. Б. Лесик // Актуальні питання фармацевтичної і медичної науки та практики. - 2016. - № 1. - С. 18-25. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/apfimntp_2016_1_6.Додаткова інформація про автора(ів) публікації: (cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці) Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"
|
|
Всі права захищені © Національна бібліотека України імені В. І. Вернадського |