Разработаны подходы к созданию новых противовоспалительных лекарственных средств среди натрий (3-R-2-оксо-2H-[1,2,4] риазино[2,3-c]хиназолин-6-ил)алкилкарбоксилатов и их галогенсодержащих производных, которые основаны на комбинации методов скрининга "insilico" и экспериментальных исследований. Показана аффинность данных соединений к активному центру ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, а проведённая визуализация комплекса активного сайта фермента позволила предположить наличие противовоспалительной активности. Установлено, что натрий (3-R-2-оксо-2H-[1,2,4]-триазино[2,3-c] хиназолин-6-ил)алкилкарбоксилаты и их галогенсодержащие аналоги являются носителями противовоспалительной (антиэксудативной активности), которая наиболее свойственна соединению DSK-38 (ЕД50 - 4 мг/кг против 8 мг/кг у диклофенака натрия). Обсуждена закономерность взаимосвязи "структура - биологическая активность" среди данного класса.

  Повний текст PDF - 711.315 Kb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"