Спрямований пошук гіпоглікемічних засобів серед N-арилкарбамідів та N-арилсульфамідів (2-(3-R-1Н-(1,2,4)тріазол-5-іл)феніл)амінів)

Холодняк, С. В.; Шабельник, К. П.; Коваленко, С. І.; Жернова, Г. О.; Тржецинський, С. Д.

2-(3-R-1Н-[1,2,4]триазол-5-ил)фенил]амины под действием электрофильных реагентов (арилизицианаты и арилсульфонил-хлориды) образуют соответствующие N-арилкарбамиды и N-арилсульфамиды. Предложены оптимальные условия синтеза и обнаружено, что N-арилкарбамиды 2-(3-арил-1H-1,2,4-триазол-5- ил)фенил]аминов при температурах свыше 90 <$E symbol Р>C формируют 2-арил-[1,2,4]триазоло[1,5-с]хиназолин-5(6Н)-оны. Индивидуальность и строение синтезированных веществ подтверждено элементным анализом, 1Н ЯМР-, хромато-масс- и масс-спектрами. Установлено, что соединение 2,1 при оценке специфической фармакологической активности, а именно оральном тесте толерантности к глюкозе (ОТТГ), коротком инсулиновом и адреналиновом тесте, конкурируют по гипогликемической активности с референт-препаратами "Метформин" и "Гликлазид".

Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"


	Наукова періодика України		Актуальні питання фармацевтичної і медичної науки та практики