Синтезирован ряд 8-аминопроизводные 1-бензилтеобромина, структура которых подтверждена методом ПМР-спектроскопии. Изучена фармакологическая активность синтезированных веществ.Разработан препаративный метод синтеза ранее не описанных 8-аминопроизводных 7-<$E beta>-гидрокси-<$E gamma>-(п-метилфенокси)пропилксантина. Изучена токсичность, диуретическое, анальгетическое и противовоспалительное действие синтезированных соединений.Разработаны простые лабораторные методы синтеза солей N-(3-метил-7-<$E beta>-метоксиэтилксантинил-8-)аминэтановой кислоты, которые проявляют диуретическое и анальгетическое действие. Строение синтезированных соединений подтверждено данными ИК- и ПМР-спектроскопии.Несмотря на широкий арсенал современных природных, синтетических и полусинтетических лекарственных средств для лечения инфекционных заболеваний, поиск новых высокоэффективных соединений противомикробного действия остается одной из важнейших задач современной фармацевтической химии. Особенно это касается соединений природного происхождения, путем химической модификации которых можно создать новые нетоксичные и эффективные препараты для лечения различных инфекционных патологий. Последние исследования в этом направлении указывают на значительную перспективу новых синтетических производных ксантина. Цель работы - разработка простых лабораторных методик синтеза 8-аминозамещенных 7-алкил-3-метилксантина и изучение их физико-химических и противомикробных свойств. Температуру плавления определяли открытым капиллярным способом на приборе ПТП (М). Элементный анализ выполняли на приборе ElementarVario L cube, ПМР-спектры снимали на спектрометре Bruker SF-400 (рабочая частота 400 МГц, растворитель диметилсульфоксид, внутренний стандарт - тетраметилсилан). Данные элементного анализа отвечают рассчитанным. Для первичного скринингового исследования новосинтезированных веществ использовали эталонные тест-культуры как грамположительных, так и грамотрицательных бактерий, принадлежащих к разным по морфофизиологическим свойствам клинически значимым группам возбудителей инфекционных заболеваний. Реакцией 7-алкил-3-метилксантина с первичными и вторичными аминами в воде, водном этаноле, водном диоксане или целлозольве получен ряд не описанных ранее 8-аминозамещенных. Разработаны доступные лабораторные методики синтеза новых 8-аминозамещенных 7-алкил-3-метилксантина - потенциальных биоактивных соединений. Изучены ПМР-спектральные характеристики полученных веществ. Первичное скрининговое исследование противомикробной активности синтезированных соединений показало, что после дополнительных исследований 8-аминоксантины (4,6 - 12) могут найти применение в медицинской практике в качестве антистафилококковых препаратов, а 3-метил-8-(4-метилпиперидин-1-ил)-7-н-пропилксантин (5) - противогрибкового средства.

  Повний текст PDF - 404.457 Kb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"