Цель работы - установить наличие и степень кардиопротекторного эффекта в ряду N-замещенных хиназолин-4(3Н)-онов на модели острого экспериментального инфаркта миокарда при различных режимах введения в организм, установить зависимость "структура - действие", определить соединение - лидер, перспективное для углубленного изучения его фармакологических свойств. Исследование выполнено на 300 нелинейных крысах (самцы и самки) массой 180 - 220 г. Инфаркт миокарда моделировали путем диатермокоагуляции коронарной артерии. В 1 серии опытов исследуемые вещества и референс-препараты амиодарон, мексидол и тиотриазолин вводили в профилактическом, а во 2 серии - в лечебном режиме. Величину кардиопротекторного эффекта оценивали по показателю летальности животных. О наличии кардиопротекторной активности у изучаемых соединений, как и у препаратов сравнения, свидетельствовало снижение показателя летальности животных с инфарктом в критические периоды эксперимента относительно контроля. Наиболее эффективным оказалось соединение ПК-66: показатель летальности в критический период эксперимента составил 20 % против 54 % в контроле, то есть был меньше контрольного в 2,7 раза. По степени кардиопротекторного действия при лечебном введении в организм исследуемые вещества можно расположить в такой ряд: ПК-66 = амиодарон <$E symbol У> мексидол <$E symbol У> тиотриазолин >> ПК-32 = ПК-51. Кардиопротекция, признаки которой установлены у соединения ПК-66, хорошо сочетается с наличием у него центрального анальгетического и церебропротекторного эффектов, что позволяет думать о полифакторном влиянии данной субстанции. Можем констатировать оригинальность полученного вещества и его потенциальных свойств. Выводы: N-замещенные хиназолин-4(3Н)-оныносители кардиопротекторной активности. В наибольшей степени карди- опротекторные свойства присущи 4-(4-оксо-4H-хиназолин-3-ил)бензойной кислоте (соединение ПК-66). Полученные данные свидетельствуют о перспективности углубленного изучения фармакологических свойств и безопасности соединения ПК-66.

  Повний текст PDF - 398.652 Kb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"