The search for new 4-amino-5-methyl-4H-1,2,4-triasole-3-thion derivatives with diuretic activity

Kravchenko, T. V.

Производные 1,2,4-триазола получили широкое применение в медицинской практике благодаря значительному спектру биологического действия и низкой токсичности, что обусловлено наличием в их структуре триазольного цикла. Этот факт делает особенно перспективным и интересным исследование физико-химических и биологических свойств данного класса органических соединений. Для поиска новых потенциально биологически активных веществ синтезировали 20 новых соединений, ранее неописанных в специализированной литературе, - производные 4-амино-5-метил-4H-1,2,4-триазол-3-тионов. Цель работы - исследование диуретической активности производных 4-амино-5-метил-4H-1,2,4-триазол-3-тионов. Исследуемые соединения были синтезированы на кафедре токсикологической и неорганической химии ЗГМУ. Для установления влияния соединений на экскреторную функцию почек использовали метод Е. Б. Берхина. Исследована диуретическая активность производных 4-амино-5-метил-4Н-1,2,4-триазол-3-тионов. Они проявляют как диуретический, так антидиуретический эффекты. При исследовании диуретического действия 4-((R-иден)амино)-5-метил-4H-1,2,4-триазол-3-тионов следует отметить, что они проявляют умеренный и высокий диуретический эффект. Введение в молекулу 4-((R-иден)амино)-5-метил-4H-1,2,4-триазол-3-тиона 3,4-метоксибензилового, 3,5-метоксибензилового и 2-хлор-6-фторбензилового радикала приводит к незначительному усилению диуретического эффекта. Восстановление соединений II, III, IX приводит к снижению диуретического действия. Наиболее активным является 4-((4-метоксибензил)амино)-5-метил-4H-1,2, 4-триазол-3-тион. Выводы: производные 4-амино-5-метил-4Н-1,2,4-триазол-3-тионов проявляют как диуретический, так и антидиуретический эффект. Установлена взаимосвязь "структура - действие". Наиболее активным соединением является 4-((4-метоксибензил)амино)-5-метил-4H-1,2,4-триазол-3-тион.


	Наукова періодика України		Запорізький медичний журнал