Всё большее значение в современном медицинском и фармацевтическом обществе приобретает терапия синтетическими лекарственными средствами. Основное предпочтение отдаётся лекарствам нового поколения. Мочегонные препараты занимают большую нишу на фармацевтическом рынке в связи с широким спектром их применения (уменьшение отёков при сердечной и сосудистой недостаточности, при болезнях почек, снижение повышенного давления, выведение токсинов при отравлениях). Производные 1,2,4-триазола зарекомендовали себя как перспективные соединения с диуретической, анальгетической, противомикробной активностью. Но ещё недостаточно изучены производные 2-((4-амино-5-R-4H-1,2,4-триазол-3-ил)тио) ацетогидразидов. Цель работы - изучение диуретической активности производных 2-((4-амино-5-R-4H-1,2,4-триазол-3-ил)тио)ацетогидразидов и установление закономерностей "строение - действие". Материалы и методы. Для установления влияния исследуемых соединений на выделительную функцию почек был использован метод Е. Б. Берхина. В каждой серии использовали по 7 крыс, содержавшихся на постоянном рационе при свободном доступе к воде. До начала эксперимента крыс выдерживали в течение 2 ч без пищи и воды. Исследуемые вещества вводили в виде водной суспензии, стабилизированной твином-80 в дозе 1/10 от ЛД50, а через 30 мин - питьевую воду из расчёта 5 мл на 100 г массы тела животного. Мочу собирали через 2 и 4 ч. Результаты. По результатам исследования диуретической активности установлено, что производные 2-((4-амино-5-R-4H-1,2,4-триазол-3-ил) тио)ацетогидразидов проявляют умеренную диуретическую активность. Введение в молекулу 2-((4-амино-5-(тиофен-2-илметил)-4H-1,2,4-триазол-3-ил)тио) ацетогидразида 2-хлор-6-фторбензилиденового, 3-нитробензилиденового, 4-гидроксибензилиденового заместителей приводит к появлению диуретической активности. Некоторые соединения не проявляли диуретической активности. Введение 2,3-диметоксибензилиденового радикала, 2-бромбензилиденового, 4-диметиламинобензилиденового, 5-нитрофуран-2-илметиленового радикалов в молекулу 2-((4-амино-5-(тиофен-2-илметил)-4H-1,2,4-триазол-3-ил)тио) ацетогидразида приводит к антидиуретическому эффекту. Замена тиофен-2- илметильного заместителя на 2-метилфуран-3-ильный по 5 положению триазолового цикла приводит к повышению диуретического эффекта. Выводы: изучена диуретическая активность 20 новых соединений производных 2-((4-амино-5-R-4H-1,2,4-триазол-3-ил)тио)ацетогидразидов. Синтезированные соединения проявляют умеренную диуретическую активность. Установлены некоторые закономерности "строение - действие".

  Повний текст PDF - 322.306 Kb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"