Цель работы - исследовать противомикробную активность ряда новых производных 5-(фуран-2-ил)-4-амино-1,2,4-триазол-3-тиолов, в некоторых случаях проследить взаимосвязь между активностью соединений и их строением. Противомикробную активность новых производных 5-(фуран-2-ил)-4-амино-1,2,4-триазол-3-тиолов изучали методом серийных разведений. Из исходной концентрации новых синтезированных соединений 1 мг/мл готовили ряд двукратных серийных разведений в бульоне Мюллер - Хинтона в объёме 1 мл. Первичные скрининговые тесты противомикробной активности ряда производных 5-(фуран-2-ил)-4-амино-1,2,4-триазол-3-тиолов мы проводили на эталонных тест-культурах как грамположительных, так и грамотрицательных бактерий, принадлежащих к различным по морфофизиологическим свойствам клинически значимым группам возбудителей инфекционных заболеваний. В качестве набора стандартных тест-штаммов были взяты Staphylococcus aureus ATCC 25923, Escherichia coli ATCC 25922, Pseudomonas aeruginosa ATCC 27853. Проводя сравнительный анализ результатов наличия противомикробного действия новых алкилпроизводных 5-(фуран-2-ил)-4-амино-1,2,4-триазол-3-тиолов и некоторых эфиров 2-((5-(фуран-2-ил)-4-амино-1,2,4-триазол-3-ил)тио) ацетатной кислоты, следует акцентировать внимание на том, что ярких проявлений противомикробной активности среди представленных десяти соединений по отношению к препарату сравнения не выявлено. Наиболее чувствительным оказался штамм S. aureus АТСС 25923. Продление алкильного заместителя по атому серы не влечёт изменения активности, однако введение пентильного радикала повышает активность молекулы в два раза. Переход от S-алкилпроизводных 5-(фуран-2-ил)-4-амино-1,2,4-триазол- 3-тиолов к эфирам 2-((5-(фуран-2-ил)-4-амино-1,2,4-триазол-3-ил)тио)ацетатной кислоты радикальных изменений противомикробной активности за собой не влечёт. Но введение в структуру молекул указанных эфиров изопропильного и изобутильного радикалов приводит к резкому повышению активности по отношению к S. aureus АТСС 25923. Выводы: впервые для новых алкилпроизводных 5-(фуран-2-ил)-4-амино-1,2,4- триазол-3-тиола и эфиров 2-((5-(фуран-2-ил)-4-амино-1,2,4-триазол-3-ил)тио) ацетатной кислоты исследована противомикробная активность. Установлено, что все десять соединений проявляют умеренную активность. Наиболее чувствительным штамм S. aureus АТСС 25923 оказался по отношению к 3-пентилтио-5-(фуран-2-ил)-4-амино-1,2,4-триазолу, изопропил 2-((5-(фуран-2-ил)-4-амино-1,2,4-триазол-3-ил)тио) ацетату и изобутил 2-((5-(фуран-2-ил)-4-амино-1,2,4-триазол-3-ил)тио)ацетату. Также установлены некоторые закономерности влияния заместителей на показатели противомикробной активности.

  Повний текст PDF - 309.838 Kb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"