За последние десять лет количество публикаций, содержащих различные аспекты химии и использования триазолов и тетразолов, удвоилось и продолжает увеличиваться. Публикации показывают, что гетероциклы с ядрами 1,2,4-триазола и 1,2,3,4-тетеразола достаточно хорошо зарекомендовали себя как биологически активные соединения с широким спектром действия. Этот факт свидетельствует об интересе к соединениям, которые содержат оба гетероцикла, как к потенциальным объектам современного фармацевтического рынка. Цель работы - направленный синтез и установление физико-химических свойств 6-(5-(1Н-тетразол-1-илметил)-4-R-1,2,4-триазол-3-илтио)пиридин-3-аминов и 6-((5-(1Н-тетразоло-1-ил)метилен-4-R-1,2,4-триазол-3-илтио)пиридин-3-ил)-(алк,ар,гетер)илметаниминов. Температуру плавления определили капиллярным способом на приборе ПТП (М). Элементный состав соединений установили на элементном анализаторе Elementar Vario ELcube (CHNS). 1H ЯМР-спектры соединений записали с помощью спектрометра Varian Mercury VX-200. Хромато-масс-спектральные исследования провели на газожидкостном хроматографе Agilent 1260 Infinity HPLC с оборудованным масс-спектрометром Agilent 6120. Для получения 6-(5-(1Н-тетразол-1-илметил)-4-R-1,2,4-триазол-3- илтио)пиридин-3-аминов в качестве исходных веществ использовали 5-(1Н-тетразол-1- илметил)-4-R-1,2,4-триазол-3-тиолы. Синтез соединений проводили в среде пропилового спирта в присутствии 5-амино-2-хлорпиридина. -6-((5-(1Н-тетразоло-1 -ил)метилен-4-R-1,2,4-триазол-3-илтио)пиридин-3-ил)-(алк,ар,гетер)илметанимины получены взаимодействием 6-(5-(1H-тетразол-1-илметил)-4-R-1,2,4-триазол-3-илтио) пиридин-3-аминов с соответствующими альдегидами (ацетальдегидом, м-анисовым альдегидом, 2-карбоксибензальдегидом, 3-фторбензальдегидом, 4-фторбензальдегидом, диэтиламинобензальдегидом, гидроксинафталином) в среде ацетатной кислоты. Во время синтетических исследований получено 11 новых соединений, которые не описаны ранее. В ходе компьютерного прогнозирования, которое выполняли с помощью онлайн-сервиса PASS, удалось установить, что синтезированные 6-(5-(1H-тетразол-1-илметил)-4-R-1,2,4-триазол-3-илтио)пиридин-3-амины и 6-((5-(1H-тетразоло-1-ил)метилен-4-R-1,2,4-триазол-3-илтио)пиридин-3-ил)-(алк,ар,гетер)илметанимины относятся к малотоксичным соединениям и проявляют широкий спектр биологического действия, что, в свою очередь, соответствует научным литературным данным. Результаты работы подтверждают структуру синтезированных соединений, что свидетельствует о возможности в дальнейшем применять их в биологических исследованиях.

  Повний текст PDF - 356.395 Kb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"