Цель работы - детально исследовать острую токсичность новых алкилпроизводных 5-(фуран-2-ил, 2-метилфуран-3-ил)-4-амино-1,2,4-триазол-3-тиолов, установить некоторые закономерности влияния алкильных заместителей по атому Сульфура на показатели острой токсичности соответствующих соединений. В исследованиях использованы впервые синтезированные производные 5-(фуран-2-ил, 2-метилфуран- 3-ил)-4-амино-4H-1,2,4-триазол-3-тиолов. Оценка острой токсичности была проведена на белых крысах массой 160 - 250 г, которым однократно внутрибрюшинно вводили исследуемые вещества. Крысы были получены из питомника Института фармакологии и токсикологии АМН Украины. Животные содержались на стандартном рационе питания, при естественном световом режиме "день - ночь". После завершения экспериментальных исследований острой токсичности в ряду 3-алкилтиопроизводных 5-(фуран-2-ил, 2-метилфуран-3-ил)-4-амино-4Н-1,2,4-триазола было установлено, что самым токсичным соединением среди исследуемых оказалась соединение 2е, LD50 которого составила 263 мг/кг, а наименее токсичным было соединение 2а, LD50 которого составила 1570 мг/кг, что относится к V классу токсичности. Сравнивая острую токсичность известного антимикотического средства флуконазола с исследуемыми соединениями, можно утверждать, что большинство исследуемых соединений менее токсичны, нежели препарат сравнения флуконазол с показателем LD50 >> 320 мг/кг. Установлено, что при переходе в ряду от бутильного к децильному, октильному, вентильному, пропильному, нонильному и гептильному заместителям в молекуле 3-алкилтио 5-(фуран-2-ил)-4-амино-4Н-1,2,4-триазола растёт токсичность. Что же касается молекулы 3-алкилтиопроизводных 5-(2-метилфуран-3-ил)-4-амино-4Н-1,2,4-триазола, то эта же зависимость наблюдается в ряду от пропильной, пентильной, нонильной, бутильной, гексильной, октильной и гептильной углеводородных цепей. Выводы: исследуемые производные 3-алкилтио 5-(фуран-2-ил, 2-метилфуран-3-ил)-4-амино-4Н-1,2,4-триазола принадлежат к соединениям IV - V класса токсичности. Токсичность 3-алкилпроизводных 5-(фуран-2-ил, 2-метилфуран-3-ил)-4-амино-4Н-1,2,4-триазола варьируется в зависимости от углеводородных заместителей. Так было выявлено, что при наличии 3-гептилтиольного заместителя по С3 атому 5-(фуран-2-ил, 2-метилфуран-3-ил)-4-амино-4Н-1,2,4-триазола приводит к росту токсичности. Введение в молекулу 5-(фуран-2-ил)-4-амино-4Н-1,2,4-триазола 3-бутилтиольного, а в молекуле 5-(2-метилфуран-3-ил)-4-амино-4Н-1,2,4-триазола включение 3-пропилтиольного заместителя приводит к наименьшим показателям острой токсичности.

  Повний текст PDF - 598.171 Kb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"