Цель работы - анализ влияния новых синтезированных соединений - 5-(4-(трет-бутил)фенил)-4-R-амино-4H -1,2,4-триазол-3-тиолов на длительность тиопентал-натриевого наркоза и установление некоторых закономерностей зависимости "химическая структура - биологическое действие". Объектами исследований были 15 новых соединений - производных 4-амино-5-(4-(трет-бутил)фенил)-4H-1,2,4-триазол-3- тиола. Эти соединения представляют собой кристаллические вещества без запаха, не растворимые в воде и растворимые в органических растворителях. Были рассмотрены комбинированный приём и взаимодействие исследуемых соединений с наркозными веществами у лабораторных крыс. В исследованиях анализируется явление потенцирования тиопентал-натриевого (30 мг/кг) наркоза новыми производными 1,2, 4-триазола. Опыты проведены на белых крысах линии Вистар разного пола и весом 100 - 200 г по 7 животных в каждой группе. О времени действия тиопентал-натриевого наркоза судили по времени, в течение которого животное находилось в боковом положении, то есть с момента потери рефлекса переворачивания. В качестве эталонов сравнения были использованы аминазин и кофеин-бензоат натрия. В ходе исследований было установлено, что 5-(4-(трет-бутил)фенил)-4-R-амино-4H-1,2,4-триазол-3-тиолы проявляют разное действие - депримирующее или аналептическое. Например, присутствие фтора в молекуле соединения приводит к некоторой аналептической активности, и, наоборот, переход ко фтор-дизамещённым соединениям вызывает появление небольшой депримирующей активности. Однако наличие хлора в молекуле соединения способствует появлению выраженного потенцирующего действия относительно тиопентала натрия, которое превышает эталон сравнения аминазин. Также интересно наблюдать за изменением активности в ряду соединений, содержащих нитрогруппу: переход от мета- к пара-положению нитрогруппы в соединениях приводит к снижению аналептического действия и появлению депримирующего эффекта. Выводы: среди исследуемых соединений выявлено соединение-лидер, которое по показателям превышает эталон сравнения аминазин. Установлены некоторые закономерности зависимости длительности тиопенталового наркоза лабораторных животных от структуры синтезированных соединений. Эти результаты могут быть использованы в дальнейших исследованиях для целенаправленного синтеза соединений с аналептическим или депримирующим действием.

  Повний текст PDF - 499.373 Kb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"