Приведены результаты исследований неизвестных (3Н-хиназолин-4-илиден)гидразидов гетерилкарбоновых кислот и 2-гетерил-[1,2,4]триазоло[1,5-c]хиназолинов на цитотоксичность на моделях ингибирования биолюминесценции бактерий P. leiognathi Sh1 и противоопухолевую активность на модели угнетения роста клеточных линий рака человека. Установлено, что наибольшую цитотоксическую и противоопухолевую активность среди изученных соединений к клеточным линиям CCRF-CEM лейкемии, MCF7 и MDA-MB-468 рака молочной железы проявляют соединения 2.1 и 2.2. Указано на перспективность последующей модификации 2-гетерил-[1,2,4]триазоло[1,5-c]хиназолинов и возможный путь усиления противоопухолевой активности.