Протитуберкульозні лікарські засоби (ЛЗ) використовуються впродовж цілого ряду десятиліть. У кожній країні, де проводяться дослідження, зареєстровано штами мікобактерій, стійкі до одного або декількох препаратів, що зумовлює виникнення туберкульозу з множинною лікарською стійкістю (МЛС-ТБ). Ці штами M. tuberculosis щонайменше не чутливі до ізоніазиду та рифампіцину - двох найпотужніших протитуберкульозних препаратів першого ряду. МЛС-ТБ можна лікувати і виліковувати, використовуючи препарати другого ряду. Однак такі варіанти лікування обмежені і вимагають проведення екстенсивної хіміотерапії (лікування тривалістю до двох років) препаратами, які відрізняються високою вартістю і токсичністю. У деяких випадках може розвиватися більш небезпечна лікарська стійкість. Туберкульоз з широкою лікарською стійкістю (ШЛС-ТБ) є більш важкою формою МЛС-ТБ, що викликається бактеріями, які не реагують на найефективніші протитуберкульозні препарати другого ряду, за яких у пацієнтів нерідко не залишається ніяких подальших варіантів лікування. Тому пошук та створення ЛЗ з протитуберкульозною активністю є актуальним. Мета роботи - синтез і дослідження дибромозаміщених похідних орто-хлоробензойних кислот як потенційних субстанцій з протитуберкульозною дією. Гідразиди 3,5-дибром-2-хлоробензойної кислоти одержували двома способами - гідразинолізом хлорангідридів відповідних кислот (спосіб 1) та взаємодією 3,5-дибром-2-хлоробензойної кислоти з гідразином за присутності карбонілдіімідазолу (спосіб 2). Встановлено, що синтез гідразидів способом 2 надає змогу одержувати цільові сполуки з більшим виходом. Висновки: згідно з даними літератури синтезовані сполуки є перспективними речовинами для фармакологічних досліджень на протитуберкульозну активність.

  Повний текст PDF - 512.602 Kb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"