Мета роботи - дослідити антигіпоксичну й антиоксидантну активність похідних 5,7-дигідро-1H-піроло[2,3-d]піримідину за умов експериментальної патології. Дослідження антигіпоксичної активності похідних 5,7-дигідро-1H-піроло[2,3-d]піримідину проводили на моделі гострої гемічної гіпоксії; антиоксидантної дії - на моделі токсичного тетрахлорометанового гепатиту. Встановлено, що активність сполук KMS-161, KMS-164, KMS-166, KMS-168, KMS-174, KMS-176, KMS-191 була нижча у порівнянні з мексидолом, а антигіпоксична активність сполук KMS-162, KMS-163, KMS-172, KMS-178, KMS-179, KMS-211, KMS-214, KMS-217 наближається та дещо перевищує активність мексидолу в його середньо-ефективній дозі 100 мг/кг. Вся досліджувана група виявила виражену антигіпоксичну активність. Під час аналізу "структура - активність" встановлено, що антигіпоксична активність у ряду похідних 5,7-дигідро-1H-піроло[2,3-d]піримідину зумовлена природою, положенням замісника і структури радикалу. Наявність пірольного циклу в молекулі 5,7-дигідро-1H-піроло[2,3-d]піримідину призводить до підвищення антигіпоксичної активності. Порівняльний аналіз ефективності досліджуваних об'єктів показав, що найбільш позитивно на стан АОС та процес ПОЛ за умов гострого тетрахлорометанового гепатиту впливають субстанції під шифрами KMS-162, KMS-176, KMS-191, KMS-211, KMS-214, KMS-217. Висновки: в ряду похідних 5,7-дигідро-1H-піроло[2,3-d]піримідину найактивнішою є сполука KMS-211, яка проявила найвищу антигіпоксичну активність (131 %) відносно контрольної групи та перевищувала препарат порівняння мексидол на 45 %. Синтетичні похідні 5,7-дигідро-1H-піроло[2,3-d]піримідину проявили антиоксидантну активність (найбільш активна сполука KMS-211). Досліджувані сполуки можуть бути базою для цілеспрямованого синтезу антигіпоксантів та антиоксидантів.

  Повний текст PDF - 431.969 Kb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"