Одним з перспективних напрямків терапії грибкових інфекцій є синтез нових хімічних сполук, які можуть бути використані як активні фармацевтичні інгредієнти у виробництві високоефективних ліків для лікування грибкових інвазій. Мета роботи - запропонувати дизайн комбінаторної бібліотеки похідних 4-алкіл/арилсульфоніл-5-аміно-3-алкілтіопіразолів для тотального антимікробного скринінгу з метою пошуку нових речовин з протигрибковою активністю, розробити методи синтезу нових сполук, вивчити їх спектральні характеристики. Використовувалися методи органічного синтезу, інструментальні методи аналізу органічних сполук. Розроблено дизайн бібліотеки малих молекул на основі базової структури 5-амінопіразолу. Запропоновано й апробовано зручну та ефективну синтетичну схему одержання N<^>1-заміщених 4-алкіл/арилсульфоніл-5-аміно-3-алкілтіопіразолів і продуктів їх ацилювання. Даний підхід полягає в циклізації заміщених алкіл/арилсульфонілацетонітрилів під дією гідразин-гідрату з подальшим розширенням хімічного різномаїття структур за рахунок реакцій алкілування та ацилювання. Загальний вихід цільових продуктів складає 50 - 88 %. Структуру всіх синтезованих сполук підтверджено даними елементного аналізу, <$Enothing sup 1 roman H> ЯМР- та LC/MS-методів. Висновки: запропоновано дизайн та синтетичну схему одержання нових похідних 4-алкіл/арилсульфоніл-5-аміно-3-алкілтіопіразолів та продуктів їх хімічної модифікації. Синтезовані сполуки становлять певний інтерес як потенційні фармацевтичні агенти і можуть бути використані в розробці нових протигрибкових засобів.

  Повний текст PDF - 587.041 Kb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"