Пошук нових високоефективних аналгетиків є актуальною проблемою сучасної фармакології, оскільки використовувані нині в клінічній практиці препарати не завжди відповідають вимогам ефективності та безпеки. Мета роботи - дослідження впливу нових похідних бензилової кислоти на поріг больової чутливості за допомогою тесту "гарячої пластини". Об'єктами дослідження стали нові похідні бензилової кислоти. Визначення порогу больової чутливості проводили за допомогою тесту "гаряча пластина". Досліджувані речовини вводили перорально у вигляді водних розчинів у дозі 12 мг/кг. Під час дослідження реєстрували латентний час першого облизування підошви лап та латентний час першого стрибка. Шести- та семичленні тієнолактами не виявили аналгетичної активності, вихідні аміди бензилової кислоти значно перевищували їх за активністю, отже утворення циклічних продуктів призводило до зменшення активності. Введення до молекули атома хлору також призводило до зменшення активності. У той же час ефективною виявилась структурна модифікація амідного угруповання у складі тієнопіролів. В експерименті найактивнішою виявилась субстанція KMS-49, яка містить у своєму складі диметилацетильну групу. Іншою активною сполукою виявилось похідне KMS-284, яке належить до іншої хімічної групи досліджуваних сполук - амідів бензилової кислоти. Висновки: найактивнішими з досліджених речовин виявились KMS-49 та KMS-284, за введення яких збільшувався латентний період першого облизування лапи в 2,2 і 1,6 рази, відповідно; та латентний період першого стрибка в 2,8 та 2,5 рази, відповідно, у порівнянні з групою контролю за рівня значущості <$Eroman p~symbol Г~0,05>.

  Повний текст PDF - 518.476 Kb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"