Мета роботи - розробка методики синтезу не описаних у літературі 8-аміно-7-(2-гідрокси-2-фенілетил)-3-метилксантинів і вивчення їх фізико-хімічних і біологічних властивостей. Похідні пурину давно використовуються в медичній практиці як противірусні засоби (ацикловір, ганцикловір та ін.), а отже подальші дослідження з пошуку нових антимікробних і противірусних засобів у ряду пуринових похідних є виправданими та перспективними. Реакції 8-бромо-7-(2-гідрокси-2-фенілетил)-3-метилксантину з первинними та вторинними амінами відбуваються у процесі кип'ятіння в середовищі водного діоксану з утворенням відповідних 8-амінопохідних. Структуру синтезованих сполук підтверджено результатами елементного аналізу і даними ЯМР ¹H-спектрометрії. У спектрах усіх сполук сигнали протонів урацилової частини молекули реєструються у вигляді двох синглетів відповідної інтенсивності в інтервалах 10,98 - 10,54 м.ч. (NH) та 3,38 - 3,26 м.ч. (N₃CH₃). Протони замісника в положенні 7 утворюють декілька груп сигналів відповідної інтенсивності. Сигнали ароматичних протонів реєструються у вигляді мультиплетів у діапазоні 7,46 - 7,18 м.ч. Сигнал протону вторинної спиртової групи фіксується у вигляді дублету в області 5,78 - 5,45 м.ч. Інтенсивність, форма та місцеположення інших сигналів протонів повністю відповідають будові синтезованих сполук. Для первинного скринінгового дослідження новосинтезованих речовин використано еталонні тест-культури як грампозитивних, так і грамнегативних бактерій і грибів, що належать до різних за морфофізіологічними властивостями клінічно значущих груп збудників інфекційних захворювань. Зазначено, що 7-(2-Гідрокси-2-фенілетил)-8-(4-метилпіперидин-1-іл)-3-метилксантин виявив значну антимікробну та протигрибкову активність, яка перевищила препарати порівняння ампіцилін і ністатин по відношенню до штамів Staphylococcus aureus та Candida albicans. Встановлено певні закономірності в ряду хімічна структура - біологічна активність.

  Повний текст PDF - 451.486 Kb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"