Досліджено реакційну здатність заміщених 5,7-дихлоро-9-гідразиноакридину, що проявляють різноманітну фармакологічну активність, шляхом вивчення кислотно-основних рівноваг у бінарному розчиннику етанол-вода (50 мольних % етанолу) за <$E25~symbol Р roman C> за методом потенціометричного титрування. Одержані значення pK відповідних спряжених кислот для 7-ми сполук свідчать, що ці сполуки є вельми слабкими основами. Аналіз впливу природи і положення замісників у гетероциклі на силу відповідних спряжених кислот показав, що акцепторні замісники послаблюють основність 5,7-дихлоро-9-гідразиноакридину, а донорні чинять протилежний вплив. Кількісна оцінка впливу замісників у молекулі за рівнянням Гаммета у межах принципу лінійності вільних енергій з переконливими статистичними параметрами показала низьку чутливість реакційного центру до структурних змін у молекулі 5,7-дихлоро-9-гідразиноакридину. З використанням одержаного кореляційного рівняння і експериментально одержаного значення <$Eroman {pK sub {BH sup + } }> для 1-СН3 заміщеного визначена sigma-константа цього замісника: <$Esigma (1- roman CH sub 3 )~=~0,056>. Кореляційне рівняння Гаммета використовується для прогнозування кислотно-основних властивостей заміщених 5,7-дихлоро-9-гідразиноакридинів та молекулярного дизайну більш активних фармакофорів.

  Повний текст PDF - 429.155 Kb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"