Похідні 3,4-дигідро-4-оксохіназоліну відомі як перспективний клас хімічних сполук, яким притаманний широкий спектр фармакологічної активності. Враховуючи дані PASS-прогнозу для одержаних заміщених антраніламідів і похідних 4-оксо-3,4-дигідрохіназолінів, що містять "вбудований" залишок амінокислоти гліцину як фармакофор, виникла підстава для дослідження центральних нейротропних ефектів. Під час вивчення снодійної, протисудомної та антидепресивної активності встановлено високі антидепресивні властивості N-(1,1-дифеніл-1-гідроксіет-2-іл)-N'-дифенілгідроксіацетилантраніламіду (сполука 4), який дещо поступається препарату порівняння іміпраміну. N-(фенілгідразидоацетил)-N'-сукцинамідоантраніламід (сполука 1) виявляє високі протисудомні властивості та не поступається дії класичного протисудомного засобу депакіну. Під час вивчення снодійного ефекту встановлено, що 2-(4-оксо-3,4-дигідро-3-хіназолініл)ацетогідразид (сполука 5) виявляє антагоністичний вплив відносно барбамілу. Meтил-(2-метилкарбонілоксиметил-4-оксо-3,4-дигідро-3-хіназолініл)ацетат (сполука 8) в дозах 20 та 200 мг/кг достовірно на рівні препарату порівняння зменшував латентний період "засинання" тварин у 1,6 та 1,7 разу відповідно і є перспективною БАР для подальших досліджень снодійної активності. Аналіз зв'язку "структура-дія" надає змогу припустити, що виразний прояв фармакологічної активності зумовлений наявністю замісників у положенні 2 хіназолінового ядра. Одержані дані надають змогу зробити висновок, що дослідження зазначених похідних є перспективним для подальшого пошуку нових біологічно активних речовин зі снодійною, протисудомною та антидепресивною властивостями.

  Повний текст PDF - 425.272 Kb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"