Шляхом алкілування 3-аміно-5-метил-4-оксо-N-арил-2-тіоксо-1,2,3,4-тетрагідротієно[2,3- d]піримідин-6-карбоксамідів заміщеними бензилхлоридами та хлороцтовою кислотою одержано нові похідні з ряду 3-аміно-5-метил-2-(алкілтіо)-4-оксо-N-арил-3,4-дигідротієно[2,3- d]піримідин-6-карбоксамідів. Структуру одержаних сполук підтверджено даними <$Enothing sup 1 roman H> ЯМР спектроскопії та елементного аналізу. Для всіх одержаних сполук у спектрах <$Enothing sup 1 roman H> ЯМР спостерігали сигнали протонів аміногрупи у вигляді чіткого синглету в діапазоні 5,75 - 5,84 м.ч., сигнал метильної групи у положенні 5 тієно[2,3-d]піримідинової системи за 2,68 - 2,75 м.ч. та сигнал протону NH карбоксамідної групи, положення якого варіює від 9,67 м.ч. до 10,61 м.ч. залежно від природи замісників у ароматичному ядрі аміду. Також у спектрах проявляються сигнали протонів груп CH2 бензильних замісників у діапазоні 4,23 - 4,29 м.ч., для похідного тіооцтової кислоти цей сигнал знаходиться за 3,82 м.ч. Скринінг антимікробної активності одержаних сполук проводили шляхом дифузії в агар, використовуючи "метод колодязів". Встановлено, що більшість зі сполук виявилась активнішою за препарати порівняння одразу по відношенню до Proteus vulgaris та Pseudomonas aeruginosa, найбільш активною сполукою виявися 3-аміно-2-(бензилтіо)-5-метил-N-(4-метилфеніл)- 4-оксо-3,4-дигідротієно[2,3-d]піримідин-6-карбоксамід, який помірно пригнічував ріст усіх тест-штамів мікроорганізмів та перевищив активність препаратів порівняння стрептоміцину та метронідазолу по відношенню до Bacillus subtilis та грибів Candida albicans.

  Повний текст PDF - 481.598 Kb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"