Похідне малеіміду (МІ-1, 1-(4-Cl-бензил)-3-Cl-4-(CF3-феніламіно)-1H-пірол-2,5-діон), створене in silico як конкурентний інгібітор АТФ-зв'язуючого сайту протеїнкіназ і синтезоване хіміко-біологічним центром Київського національного університету ім. Тараса Шевченка. МШ-1 є інгібітором низки протеїнкіназ: Syk(h), ZAP70, Src(h), PDK1, VEGF-R1,2,3, FGF-R1, YЕS та ін. Syk-кіназа є ключовою в регуляції проліферації, диференціювання і функціонування лімфоцитів та є гіперактивованою в лейкемічних лімфобластних й лімфоцитарних клітинах. Дослідження впливу МІ-1 на морфофункціональний стан мишачих лейкемічних B-лімфоцитарних клітин L1210 показало пригнічення їх проліферативної активності й життєздатності. 50 % інгібування спостерігається за дії 0,016 мМ МІ-1 після 72 год впливу. MI-1 зменшує мітотичну активність L1210 і індукує апоптоз (p << 0,001), збільшує кількість морфологічно змінених клітин без некротичного ушкодження і запускає диференціювання. МІ-1 є перспективною сполукою з протипухлинною активністю.

  Повний текст PDF - 671.008 Kb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"