Исследованы цитотоксического действия и антивирусной активности новых фторсодержащих нуклеозидных соединений на модели аденовируса человека и определение роли отдельных фрагментов молекул в их активности. Цитотоксическое действие соединений определяли колориметрическим МТТ-методом. Антивирусную активность веществ изучали цито-морфологическим методом по наличию вирусспецифических внутриядерных включений, применяя краситель акридиновый оранжевый. Исследована цитотоксичность 2N-замещенных-4-тозил-5-полифторалкил-1,2,3-триазолов для клеточных линий Нер-2 и Hela. Выявлена зависимость токсичности соединений от структуры заместителей в ароматических кольцах молекул. Сочетание остатков 3-хлор-тетрагидропирана, 3-хлор-тетрагидрофурана или дигидрофурана в гликозидной части молекулы с трифторметилом или перфторпропилом в триазольном кольце усиливало токсичность соединений. In vitro показана анти HAdV5 активность 3-х соединений (G7, G8 и G10). Эффективная антивирусная концентрация (EC50) для них составляла 16, 70 и 186 мкг/мл, а индекс селективности был равен 91, 8 и 4, соответственно. Высокие показатели антивирусной активности и незначительная цитотоксичность соединения G8 делают его перспективным в плане разработки антивирусного средства, направленного на преодоление инфекций, вызванных аденовирусами.

  Повний текст PDF - 1.046 Mb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"