Значущим фармацевтичним фактором для забезпечення необхідних функціональних характеристик препарату, його ефективності, безпеки і при необхідності біодоступності є розчинність діючої речовини, від якої залежить дисперсний стан у лікарській формі. Мета роботи - модельні дослідження поведінки спінових зондів на основі стероїдів у деяких розчинниках, міцелах неіоногенних поверхнево-активних речовин (ПАР), а також емульсіях 1 і 2 роду, що мають різний склад допоміжних речовин, для прогнозування біодоступності, ефективності та безпеки лікарських препаратів зі стероїдами. Дослідження проводили методом спінових зондів. Використовували 2 спінових зонди на основі стероїдів з різною локалізацією в їх молекулах нітроксильного радикалу. За формою спектрів ЕПР, за значеннями ізотропної константи та часом кореляції обертальної дифузії двох різних спінових зондів ідентифіковано дисперсний стан і локалізацію молекул стероїдів у деяких розчинниках, міцелах ПАР і емульсіях 1 та 2 роду. Встановлено, що різні спінові зонди на основі стероїдів, які відрізняються за гідрофільно-ліпофільними властивостями, по-різному розподіляються в дисперсійному середовищі та дисперсній фазі емульсій. Різна локалізація стероїдів в емульсіях зумовлена також типом емульсії, хімічною природою, складом і полярністю дисперсійного середовища та дисперсної фази. Висновки: локалізація та дисперсний стан стероїдів в основах-носіях надають змогу прогнозувати ефективність їх фармакологічної дії, біодоступність за різних шляхів введення та безпеку лікарських препаратів. Під час фармацевтичної розробки необхідні дослідження розчинності стероїдів, їх розподілу між дисперсною фазою та дисперсним середовищем емульсій, дисперсного стану в основах-носіях, а також проведення біофармацевтичного та/або фармакологічного скринінгу для вибору оптимального складу препарату.

  Повний текст PDF - 391.111 Kb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"