Пропротеїнконвертаза фурин відіграє ключову роль у багатьох патологічних процесах, таких, наприклад, як рак, бактеріальні та вірусні захворювання, нейродегенеративні порушення та діабет. Тому інгібітори фурину можуть бути багатообіцяючими терапевтичними засобами для лікування цих захворювань. Синтезовано низку нових непептидних інгібіторів ензиму, які містили амідиногідразовані групи, що знаходилися в бензольних кільцях в орто-, мета- або параположеннях відносно лінкера. З результатів біологічного тестування випливає, що положення амідиногідразонових груп в ароматичних кільцях істотно впливало на антифуринову активність сполук. Знайдено, що заміна лінкерів, які містили пропоксигрупу, на "місток" із бензольним кільцем, обумовлювала ріст інгібіторної активності цих сполук. Їх вплив на фурин залежав також від заміщення атома водню в амідиногідразоновому угрупованні на метильну групу. Показано, що ці сполуки блокують активність ензиму за механізмом змішаного інгібування, а значення Ki синтезованих бісамідиногідразонів знаходяться на мікромолярному рівні.

  Повний текст PDF - 2.133 Mb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"