Біохімічні властивості 3-заміщених 1,4-бенздіазепінів визначаються особливостями їх хімічної структури. Проаналізовано вплив 3-заміщених 1,4-бенздіазепін-2-онів на максимальну нормовану швидкість та амплітуду ізометричного скорочення гладеньких м'язів (ГМ) щурів. Сполуки MX-1775 і MX-1828 виявляли інгібувальний ефект на брадикінініндуковане скорочення ГМ, схожий до такого, як у конкурентного інгібітора В2-брадикінінових рецепторів - des-arg<^>9-bradykinin-acetate. MX-1626 показав односпрямовані зміни максимальної нормованої швидкості та сили скорочення ГМ, які пропорційно залежали від діапазону концентрацій брадикініну 10<^>-10 - 10<^>-6 М. MX-1828 статистично вірогідно зменшував максимальну нормовану швидкість скорочення за концентрацій брадикініну 10<^>-9 та 10<^>-10 М на 20,7 і 8,6 % відповідно, але за 10<^>-6 М цей параметр зростав на 10,7 % за зменшення амплітуди на 29,5 %. MX-2011, MX-1785 і MX-2004 не виявляли закономірності впливу на брадикінініндуковане скорочення. Сполуки MX-1775, Mx-1828, MX-1626 можуть бути вибрані для подальших досліджень щодо їх впливу на кінін-калікреїнову систему та больову чутливість ГМ.

  Повний текст PDF - 1.791 Mb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"