Огляд присвячено аналізу взаємозв'язку між хімічною будовою та властивостями низькомолекулярних сполук як інгібіторів фурину - найвивченішої пропротеїнконвертази, яка бере участь у розвитку таких патологічних станів, як онкологічні захворювання, вірусні та бактеріальні інфекції та ін. Розглянуто дані новітніх робіт щодо впливу пептидів і псевдопептидів, сполук із ароматичними або гетероциклічними кільцями, низки природних сполук: флавоноїдів, кумаринів та ін. на інактивацію ензиму. Показано, що ефективність блокування активності фурину зростає зі збільшенням кількості позитивно заряджених груп у структурі цих сполук. Встановлено, що найпотужнішими інгібіторами на сьогодні є пептидоміметики (K<М>i = 5 - 8 пМ). Проте жодна з синтезованих сполук не знайшла практичного застосування. Важливою лишається проблема селективності інгібіторів, покращання їх стабільності, біодоступності та безпечності для організму людини.

  Повний текст PDF - 2.425 Mb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"