Синтезовано та ідентифіковано методами ІЧ, <^>1H і <^>31P ЯМР спектроскопії структурні аналоги beta-дикетонів - диметил-N-(бензоїл)амідофосфат (HCP) та диметил-N-(фенілсульфоніл)амідофосфат (HSP). Із використанням комп'ютерних програм PASS та ACD/Labs здійснено скринінг біологічної активності та розраховано фізико-хімічні параметри сполук HCP та HSP. Виявлено широкий спектр біологічної активності цих сполук, зокрема протипухлинну активність. Теоретичні розрахунки критеріїв біодоступності вказують на те, що досліджувані сполуки не мають жодних відхилень від правил Ліпінського. Сполука HCP характеризується вищою ліпофільністю за фізіологічних значень pH у порівнянні з HSP. Продемонстровано часо- та дозозалежний цитотоксичний ефект досліджуваних сполук щодо лейкозних клітин L1210. Виявлено більш виразний і ранній цитотоксичний ефект HCP у порівнянні з HSP. За дії сполуки HSP у концентрації 2,5 мМ спостерігалось 3-разове посилення продукування АФК у ранній період інкубації, зниження життєздатності клітин на 40 % через 48 год і на 66 % - через 72 год. На підставі комп'ютерних розрахунків і проведених досліджень зроблено висновок, що сполука HCP є перспективною для цілеспрямованої хімічної модифікації з метою посилення її протипухлинної дії.

  Повний текст PDF - 1.72 Mb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"