Наукова періодика України Ukrainian Biochemical Journal


Пальчиковська Л. Г. 
Конструювання інгібіторів транскрипції на основі N-ариламідів 9-метил- та 9-метоксифеназин-1-карбонових кислот / Л. Г. Пальчиковська, О. В. Васильченко, М. О. Платонов, В. Г. Костіна, Н. А. Лисенко, І. В. Алексєєва, Д. М. Говорун, А. Д. Швед // Український біохімічний журнал. - 2011. - Т. 83, № 2. - С. 65-73. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/BioChem_2011_83_2_10
Розроблено зручний метод синтезу і одержано дві серії N-ариламідів 9-метил- та 9-метоксифеназин-1-карбонових кислот. На моделі каталітичної кишені транскрипційного комплексу РНК-полімерази бактеріофага Т7 (РНКП Т7) за методом молекулярного докінгу показано спосіб взаємодії синтезованих сполук із мішенню (рецептором). Визначено ключові міжмолекулярні зв'язки ліганд-рецептор. Вони реалізуються за рахунок різних типів нековалентних взаємодій з низкою консервативних амінокислотних залишків, що беруть участь у впізнаванні вхідного нуклеотиду, каталітичному акті синтезу РНК, а також у стабілізації РНК:ДНК гібриду на ранніх стадіях транскрипції. In silico одержані дані свідчать про достатню афінність лігандів до рецептора і дозволяють спрогнозувати їх здатність інгібувати функціонування транскрипційного комплексу РНКП Т7, що узгоджується з попередніми експериментальними результатами. Первинне тестування в модельній транскрипційній системі РНКП Т7 демонструє достовірне пригнічення синтезу РНК in vitro досліджуваними сполуками за концентрації 25 мкг/мл (~ 80 мкМ).
  Повний текст PDF - 1.08 Mb    Зміст випуску     Цитування публікації

Цитованість авторів публікації:
  • Пальчиковська Л.
  • Васильченко О.
  • Платонов М.
  • Костіна В.
  • Лисенко Н.
  • Алексєєва І.
  • Говорун Д.
  • Швед А.

  • Бібліографічний опис для цитування:

    Пальчиковська Л. Г. Конструювання інгібіторів транскрипції на основі N-ариламідів 9-метил- та 9-метоксифеназин-1-карбонових кислот / Л. Г. Пальчиковська, О. В. Васильченко, М. О. Платонов, В. Г. Костіна, Н. А. Лисенко, І. В. Алексєєва, Д. М. Говорун, А. Д. Швед // Український біохімічний журнал. - 2011. - Т. 83, № 2. - С. 65-73. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/BioChem_2011_83_2_10.

    Додаткова інформація про автора(ів) публікації:
    (cписок формується автоматично, до списку можуть бути включені персоналії з подібними іменами або однофамільці)
  • Пальчиковська Лариса Гнатівна (біологічні науки)
  • Платонов Микола Олексійович (біологічні науки)
  • Платонов Максим Олегович (біологічні науки)
  • Костіна Валентина Григорівна (біологічні науки)
  • Алексєєва Інна Володимирівна (біологічні науки)
  • Говорун Дмитро Миколайович (1950–2020) (біологічні науки)
  • Швед Анатолій Давидович (біологічні науки)
  •   Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"
     
    Відділ інформаційно-комунікаційних технологій
    Пам`ятка користувача

    Всі права захищені © Національна бібліотека України імені В. І. Вернадського