Мета роботи - дослідити активність п'яти фталоціанінів гафнію, що містять позаплощинні ліганди як інгібітори реакції фібрилоутворення інсуліну, та встановити кореляцію між інгібіторними властивостями фталоціанінів та їх схильністю до самоасоціації з використанням методів флуоресцентної спектроскопії та спектроскопії електронного поглинання. Для комплексів PcHfDbm2, PcHfPyr2 і PcHfBtfa2, які практично не утворюють агрегатів у водному буфері, інгібіторна активність становить 60 - 73 %. Фталоціанін PcHfPiromelit і PcHfCl22 з високою схильністю до утворення агрегатів практично повністю пригнічують формування амілоїдних фібрил інсуліну (інгібіторна активність приблизно 95 %). У водному буфері за присутності мономерного або фібрилярного інсуліну відбувається руйнування агрегатів металокомплексів. Крім того, за умов проведення реакції фібрилізації інсуліну (0,1 М HCl) фталоціаніни існують переважно у вигляді мономерів. Висновки: фталоціаніни з позаплощинними лігандами з тенденцією до самоасоціації демонструють вищу інгібувальну активність у реакції фібрилізації інсуліну у порівнянні з металокомплексами, які агрегують гірше. Фталоціанінові самоасоціати низького порядку безпосередньо не залучені до механізму інгібування агрегатоутворення інсуліну, тобто фталоціанін зв'язується з білком у мономерній формі. Тенденцію до самоасоціації фталоціанінів у водному середовищі можна розглядати як "індикатор" їх схильності до взаємодії з ароматичними амінокислотами і, отже, як показник їх антифібрилогенної активності.

  Повний текст PDF - 118.446 Kb    Зміст випуску     Цитування публікації

  Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"