Наукова періодика України | Biopolymers and cell | ||
Zakharenko A. L. Glycyrrhetinic acid and its derivatives as inhibitors of poly(ADP-ribose)polymerases 1 and 2, apurinic/apyrimidinic endonuclease 1 and DNA polymerase β / A. L. Zakharenko, O. V. Salomatina, M. V. Sukhanova, M. M. Kutuzov, E. S. Ilina, S. N. Khodyreva, V. Schreiber, N. F. Salakhutdinov, O. I. Lavrik // Biopolymers and cell. - 2012. - Vol. 28, № 3. - С. 223-228. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/BPK_2012_28_3_11 Щоб посилити ефективність впливу монофункціональних алкілуючих протипухлинних препаратів, важливим є зниження активності системи ексцизійної репарації основ (ЕРО), яка виправляє значну частину пошкоджень ДНК, що виникають за дії цих препаратів. Мета роботи - створення інгібіторів і ключових ферментів ЕРО (ПАРП1, ПАРП2, пол beta, АРЕ1) за рахунок направленої модифікації гліциретової кислоти (ГК). Аміди ГК одержано з ацетату ГК через утворення відповідного ацилхлориду, амідування відповідним аміном з наступним деацилюванням. Невелику бібліотеку 2-ціанозаміщених метилових ефірів ГК одержано структурною модифікацією остова ГК і карбоксильної групи. Інгібуючу активність сполук оцінено у відповідних специфічних тестах за присутності або відсутності сполук. Жодна з протестованих сполук не інгібує ПАРП1 значною мірою. Немодифікована ГК та її морфоліновий амід виявилися м'якими інгібіторами ПАРП2. Похідні ГК, які містять кето-групу в 11-му положенні тритерпенового остова, проявили помірні інгібуючі властивості стосовно пол beta. Сполука 3, яка вміщує 12-оксо-9(11)-єновий залишок у кільці C, - єдина серед усіх вивчених сполук інгібує АРЕ1. Знайдено клас сполук, селективно інгібуючих ДНК-полімеразу beta. Виявлено селективний інгібітор АРЕ1 і м'який інгібітор ПАРП2. Цитованість авторів публікації: Бібліографічний опис для цитування: Zakharenko A. L. Glycyrrhetinic acid and its derivatives as inhibitors of poly(ADP-ribose)polymerases 1 and 2, apurinic/apyrimidinic endonuclease 1 and DNA polymerase β / A. L. Zakharenko, O. V. Salomatina, M. V. Sukhanova, M. M. Kutuzov, E. S. Ilina, S. N. Khodyreva, V. Schreiber, N. F. Salakhutdinov, O. I. Lavrik // Biopolymers and cell. - 2012. - Vol. 28, № 3. - С. 223-228. - Режим доступу: http://nbuv.gov.ua/UJRN/BPK_2012_28_3_11. Якщо, ви не знайшли інформацію про автора(ів) публікації, маєте бажання виправити або відобразити більш докладну інформацію про науковців України запрошуємо заповнити "Анкету науковця"
|
|
Всі права захищені © Національна бібліотека України імені В. І. Вернадського |