Аренсульфогідразиди, ацилгідразиди 3-карбокси-2-хлороксанілової кислоти, їх синтез та біологічна активність: 2, 2009

Синтезированы аренсульфо- и ацилгидразиды 3-карбокси-2-хлороксаниловой кислоты, изучены их физико-химические свойства. Строение синтезированных веществ подтверждено данными элементного анализа, ИК-, ПМР-спектров. По классификации К. К. Сидорова вещества при внутрижелудочном введении относятся к классу малотоксичных соединений. Установлено, что синтезированные вещества проявляют противомикробную и противогрибковую активность.

Біологічні методи контролю якості лікарських засобів: pH-метрія й корекція pH на етапі валідації та в рутинному випробуванні на бактеріальні ендотоксини: 3, 2009

Приведены результаты экспериментальной разработки процедуры нейтрализации pH в испытуемых лекарственных препаратах с сильнокислой или сильнощелочной реакцией раствора в условиях проведения ЛАЛ-испытания гель-тромб методом. Проведен систематический анализ вопросов, которые возникают при валидации методик контроля бактериальных эндотоксинов в pH-проблемных лекарственных средствах. Предложена стандартизованная процедура pH-метрии исследуемых препаратов и алгоритм выбора рабочего разведения испытуемого образца при валидации методики. Схема апробирована на примерах валидации методик контроля бактериальных эндотоксинов в готовых лекарственных препаратах ондансетрона, амиодарона гидрохлорида, тиопентала натрия, хлорпромазина гидрохлорида и прокаина гидрохлорида.

Вплив вінборону на гастротоксичність диклофенаку в експерименті: 1, 2009

Установлено, что курсовое (14 дней) введение крысам винборона (5 мг/кг внутримышечно) перед диклофенаком (7 мг/кг внутрижелудочно) ослабляет признаки гастротоксичности нестероидного антифлогистика: предотвращается летальность животных, улучшается макроскопическая картина слизистой оболочки желудка. Винборон противодействует нарушениям метаболических процессов, вызванных диклофенаком (4 мг/кг перорально), в слизистой желудка. Это проявляется нормализацией показателей перекисного окисления липидов, общего белка, общих липидов и фосфолипидов.

Вплив N-R-амідів аренсульфонілоксамінових кислот на видільну функцію нирок: 1, 2009

Изучено влияние N-R-амидов аренсульфонилоксаминовых кислот на выделительную функцию почек по методу Е. Б. Берхина. Установлено, что большинство изучаемых веществ способствует усилению выделительной функции почек, что подтверждает данные компьютерного прогноза. Наибольший диуретический эффект отмечен в группе бутиламидов-4-(аренсульфамидо)-бензолсульфонилоксаминовых кислот. Так, диуретическая активность соединения 50 превосходит мочегонный эффект гипотиазида на 129 % и сопоставима с действием фуросемида. Выявлены также соединения, проявляющие антидиуретический эффект, сопоставимый с действием адиурекрина.

Вуглецеві нанотрубки: історія відкриття, властивості, застосування: 2, 2009

Обобщены свойства наноструктурных материалов, к которым относятся нанопроводники, нанотрубки. Указаны перспективы применения данных наноструктур в медицине, нанобиотехнологии, иммунологии, технике, фармакологии.

Гепатопротекторні властивості лікарських засобів, виготовлених на основі артишоку посівного: 3, 2009

Изучены гепатопротекторное и желчегонное действия препаратов артихол и хофитол в сравнительном аспекте. Полученные данные позволяют констатировать, что препараты проявляют желчегонное действие на фоне экспериментального поражения организма тетрахлорметаном, антитоксическое действие, что приводит к предотвращению смертности животных, нормализуют активность трансаминаз, регулируют уровень гликогена, а по показателям токсичности идентичны и принадлежат к классу практически нетоксичных веществ.

Динаміка цитокінового профілю крові у хворих на хронічний некалькульозний холецистит, поєднаний з хронічним вірусним гепатитом C з мінімальним ступенем активності при застосуванні комбінації лаферобіону та поліоксидонію: 1, 2009

У больных хроническим некалькулезным холециститом (ХНХ), сочетанным с хроническим вирусным гепатитом C (ХВГС) с минимальной степенью активности в периоде обострения выявлены сдвиги со стороны цитокинового профиля (ЦП) крови, в том числе концентрация IL-1<$E beta>, IL-2, ФНП-<$E alpha>, IL-6 была повышена относительно нормы, а ЦК IL-4, наоборот, - снижена. Включение лаферобиона и полиоксидония в комплекс лечения больных ХНХ, сочетанным с ХВГС, способствует ускорению нормализации клинико-биохимических показателей, удлинению продолжительности ремиссии, а в патогенетическом плане - положительной динамике ЦП крови.

Дослідження гострої токсичності та середньоефективних доз кверцетину при парентеральному введенні в умовах розвитку ниркової недостатності у щурів: 1, 2009

Отмечено, что на сегодняшний день в мире наблюдается значительное увеличение распространенности воспалительно-деструктивных заболеваний почек. Данная патология в большинстве случаев сопровождается различными осложнениями и очень часто приводит к развитию почечной недостаточности (ПН). Приведены данные изучения острой токсичности парентеральной формы кверцетина у крыс при его внутрибрюшинном введении, проведенного по методу В. Б. Прозоровского в диапазоне доз 500 - 5000 мг/кг. Полученные результаты свидетельствуют о том, что значение ЛД50 для парентеральной формы кверцетина превышает максимальную дозу, которая использована в эксперименте, то есть <$E roman ЛД sub 50~>>~5000> мг/кг. Этот факт позволяет считать парентеральную форму кверцетина довольно перспективным препаратом для применения при ПН с точки зрения его безопасности. Приведены результаты исследования среднеэффективных доз парентеральной формы кверцетина в условиях развития ПН у крыс. Изучено влияние различных доз препарата (от 1/100 ЛД50 до 1/800 ЛД50) на некоторые показатели функционального состояния почек крыс в условиях развития ПН. Среднеэффективная доза парентеральной формы кверцетина определена на основании зависимости активности препарата от использованной дозы методом пробит-анализа. Установлено, что средняя эффективная доза парентеральной формы кверцетина для крыс при использовании в условиях развития ПН составляет <$E (33,8~symbol С~5,6)> мг/кг. При проведении клинических исследований парентеральной формы кверцетина в качестве средства для лечения больных с хронической ПН рекомендуется использовать препарат в суточной дозе 8 мг/кг.

Дослідження можливості надходження сполуки АМ-166 в кров при нашкірному нанесенні: 1, 2009

В опытах на белых крысах показано, что нанесение мази на основе адамантансодержащего соединения на пораженную поверхность кожи в количестве 2 г/кг массы тела не сопровождается поступлением действующего вещества в кровь.

Експериментальне вивчення протизапальних властивостей сухого екстракту з наземної частини капусти броколі: 1, 2009

Изучена противовоспалительная активность сухого экстракта из надземной части капусты брокколи на антиэкссудативную стадию воспаления в сравнении с препаратом Альтан. Установлено, что экстракт из надземной части капусты брокколи проявил выраженную антиэкссудативную активность на моделях каррагенинового и зимозанового отеков. Экстракт с надземной части капусты брокколи активно влияет на разные механизмы воспалительного генеза в дозе 25 мг/кг. Механизм противовоспалительного действия реализуется за счет ингибирования каскада арахидоновой кислоты, преимущественно по липооксигеназному пути. Полученные результаты свидетельствуют о целесообразности дальнейшего углубленного изучения экстракта из надземной части капусты брокколи как перспективного лекарственного препарата растительного происхождения.

Експериментальне обгрунтування хімічної природи дифодипіну та можливості використання його в якості блокатора трансмембранного току кальцію через потенціалозалежні кальцієві канали: 1, 2009

На основании анализа химического строения известных антагонистов кальция дигидропиридинового ряда и с учетом их фармакодинамических свойств начерчены принципиально новые подходы к синтезу оригинальных соединений в ряду 1,4-дигидропиридинов. Синтезирована оригинальная структура этого ряда - дифодипин - с модификациями и замещениями как в дигидропиридиновом, так и в арильном фрагментах. Методами 1Н-ЯМР и УФ-спектроскопии доказано ее химическое строение. Изучена первичная специфическая фармакологическая активность дифодипина в опытах на изолированных полосках аорты кролика на модели гиперкалиевой деполяризации и доказана тропность его к кальциевым каналам L-типа на модели адреналиновой деполяризации мембраны.

Залежність антиноцицептивного потенціалу деяких болетамуючих засобів від змін активності простагландинсинтетази у мозку мишей лінії C57Bl/6 за умов їх комбінованого застосування з бромкриптином: 1, 2009

Экспериментально и теоретически обоснована целесообразность использования парацетамола в качестве обезболивающего средства на фоне базовой антипаркинсонической терапии бромкриптином. У мышей линии C57Bl/6 исследованы показатели обезболивающего потенциала и активности PGH в тромбоцитарной массе и мозгу. На основании полученных результатов установлено экспериментальное соотношение условной антициклооксигеназной активности, и выведен наименьший коэффициент, который характеризует безопасность и эффективность использования парацетамола.

Знеболюючий потенціал комбінацій селегіліну з НПЗП за умов експериментального паркінсонічного синдрому: 2, 2009

Приведено экспериментальное обоснование рационального использования мелоксикама и целекоксиба в качестве противоболевых средств для снятия болевого синдрома средней интенсивности при болезни Паркинсона на фоне терапии селегилином. Совместное использование селегилина с мелоксикамом и целекоксибом при нарушении нейросинаптической передачи по типу каталепсии и тремора способствует сохранению выраженного болеутоляющего эффекта и достоверному снижению проявлений болевого синдрома паркинсонизма в эксперименте.

Клінічне обгрунтування ефективності терапії остеоартрозу комплексом препаратів - німесулід, глюкозаміну гідрохлорид, хондроїтину сульфат: 2, 2009

Представлены результаты 3-месячного сравнительного исследования эффективности терапии остеоартроза комплексом препаратов - нимесулид (100,0 мг/сут), глюкозамина гидрохлорид (1000,0 мг/сут), хондроитина сульфат (1000,0 мг/сут) и отдельными фармакологическими соединениями. Результаты свидетельствуют, что назначенный комплекс препаратов положительно влияет как на клиническую динамику патологии, так и на метаболические процессы в суставе, в отличие от терапии нимесулидом, который, наоборот, способствовал углублению метаболических нарушений при длительном применении.

Корегування стану імуносупресії сироваткою крові щурів, яким попередньо вводили димексид: 2, 2009

Созданы экспериментальные модели супрессии некоторых типов иммунореактивности у мышей с помощью введения животным циклофосфана. Показано, что экспериментальная сыворотка крови, полученная через 24 ч после введения крысам LD50 димексида, способна частично или полностью восстанавливать реакции иммунного ответа у мышей в условиях иммуносупрессии.

Нейромедіаторні механізми розвитку толерантності до дії протисудомних засобів: 1, 2009

В опытах на белах мышах исследовано влияние противоэпилептических препаратов: фенобарбитала, карбамазепина, вальпроата натрия и ламотриджина на функционирование тормозных нейромедиаторных систем ГАМК-, глицин- и серотонинергическую у толерантных и нетолерантных животных к действию указанных противосудорожных средств. Установлено, что у толерантных животных редуцируется ГАМК- и серотонинергический механизм противосудорожного действия фенобарбитала. В случае ламотриджина нивелируется его ГАМК-ергическое влияние, серотонинергическое у вальпроата натрия. У толерантных животных к карбамазепину усиливается его глицинергическое действие.

Озонотерапія в клініці внутрішніх хвороб: 2, 2009

Приведен обзор литературы о применении озонотерапии в мировой практике. Рассмотрены биохимические свойства озона в реакциях с высокомолекулярными соединениями, его основные механизмы влияния на макроорганизм, иммуномодулирующие свойства, механизмы влияния на микроорганизмы.

Особливості біотрансформації нового потенційного церебропротектора - ВІТІН-1 у нормі та при церебральному ішемічному інсульті: 3, 2009

Изучены особенности биотрансформации координационного соединения германия с оксиэтилидендифосфоновой кислотой и пирацетамом (ВИТИН-1). Экспериментально установлено, что в процессе II фазы биотрансформации ВИТИН-1 не образует конъюгатов с глюкуроновой кислотой, а диссоциирует на составные части, которые выводятся в нативном виде. Этот процесс проходит одинаково как в контрольной группе животных, так и у крыс с ишемическим поражением головного мозга.

Особливості протисудомної дії 6-заміщених похідних 2-амінобензотіазолу в експерименті: 2, 2009

Изучено противосудорожное действие новых 6-замещенных производных 2-аминобензотиазола (ряд активной молекулы рилузола) в сравнении с классическим антиконвульсантом вальпроевой кислотой на модели пентилентетразоловых судорог у мышей и максимального электрошока у крыс. Наиболее активная молекула под шифром 4 (рабочее название амдифлузол) также обладает анальгетическим действием, что особенно необходимо в лечении больных, у которых судорожные приступы вызывают выраженные болевые ощущения.

Оцінка мутагенної активності комплексу БАР з чини посівної в культурі лімфоцитів людини: 1, 2009

Исследована мутагенная активность комплекса биологически активных веществ (БАВ), полученных из наземной части травы чины посевной и обладающих антиаритмическим действием. Оценка мутагенной активности проведена в культуре лимфоцитов человека в опытах in vitro. Установлено, что исследуемый комплекс БАВ из чины посевной в дозе, в 10 раз превышающей суточную (для человека), не обладает мутагенной активностью. Сделан вывод о возможности использования комплекса БАВ в медицинской практике.