Викладено загальні уявлення про металокомплексні сполуки та їх роль в обміні живих організмів, доведено фізіологічну роль іонів металів у процесах метаболізму. Узагальнено результати досліджень фармакологічних властивостей і застосування в медичній практиці металокомплексних сполук. Встановлено, що фармакологічна активність металокомплексних сполук визначена природою центрального атома, координаційним вузлом металокомплексу та концентрації.

Викладено сучасний стан вивчення біологічно активних речовин прополісу, його технологічних, фізико-хімічних, фармакологічних властивостей. Велику увагу приділено теоретичному обгрунтуванню методів екстракції прополісу, технологічним процесам отримання фенольних фракцій прополісу, їх стандартизації. Розглянуто питання сучасної теорії та практики виробництва лікарських препаратів на основі прополісу та його субстанцій. Наведено перелік лікарських препаратів, що знаходяться на різних стадіях впровадження, із зазначенням їх фармакологічної активності.

Узагальнено результати досліджень і даних літератури про фармакологічні властивості церулоплазміну. Наведено стислу медикаментозну характеристику препарату "Церулоплазмін" та розглянуто наслідки його клінічного застосування за різних захворювань.

Освещены вопросы применения пищевой добавки Эламин из морской капусты-ламинарии в лечебно-профилактическом питании в условиях влияния малых доз радиации и других неблагоприятных факторов окружающей среды на организм человека. Описаны свойства Эламина, его биологическое значение, способ применения, даны сравнительные таблицы характеристик Эламина и других продуктов питания. Приведены рецепты блюд и кулинарных изделий с Эламином.

Ключ. слова: водные растворы фуллеренов, гепатоциты, эритроциты, цитотоксичность, митохондрии, окислительное фосфорилирование, гемостаз, антиоксидантные свойства
Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.7/9

Рубрики:

Окремі групи лікарських речовин, засобів і препаратів

Шифр НБУВ: Ж14793 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Систематизовано сучасні теоретичні та експериментальні методи синтезування та перетворення 4-тіазолідонів (2-тіоксо-4-тіазолідонів, 2-іміно-4-тіазолідонів та 2,4-тіазолідиндіонів). Наведено основні методи побудови 4-тіазолідонового циклу. Встановлено особливості хімічної модифікації 4-тіазолідонів за положенням 3 і 5. З'ясовано перспективи використання 4-тіазолідонів як структурних елементів у процесі спрямованого синтезу нових фізіологічно активних речовин. Розглянуто вибрані методики синтезу конденсованих і неконденсованих систем на основі 4-тіазолідонів та реакцій рециклізації даних сполук. Проаналізовано останні досягнення у галузі фармакології в аспекті вивчення зазначеної групи гетероциклів. Встановлено фармакологічні особливості та перспективи застосування 4-тіазолідонів та споріднених гетероциклічних систем у галузі практичної медицини.

Систематизированы современные теоретические и экспериментальные методы синтезирования и преобразования 4-тиазолидонов (2-тиоксо-4-тиазолидонов, 2-имино-4-тиазолидонов и 2,4-тиазолидиндионов). Представлены основные методы построения 4-тиазолидонового цикла и установлены особенности химической модификации 4-тиазолидонов по положениям 3 и 5. Обоснованы перспективы использования 4-тиазолидонов как структурных элементов в процессе направленного синтезирования новых физиологически активных веществ. Рассмотрены избраные методики синтеза конденсированных и неконденсированных систем на основе 4-тиазолидонов и реакции рециклизации даных соединений. Проанализированы последние достжения в отрасли фармакологии в сфере изучения данной группы гетероциклов. Установлены фармакологические особенности и перспективы использования 4-тиазолидонов и родственных гетероциклических систем в отрасли практической медицины.

Розроблено підходи щодо визначення вінкристину сульфату в препараті для ін'єкцій методом високоефективної рідинної хроматографії. Умови хроматографування забезпечують високу ефективність піку вінкристину сульфату, оптимальне значення коефіцієнта асиметрії піку та розділення вінкристину сульфату зі спорідненими сполуками. Наведено способи визначення допоміжних речовин методом газової хроматографії.

Разработаны подходы для определения винкристина сульфата в препарате для инъекций методом ВЭЖХ, параметры хроматографирования обеспечивают высокую эффективность пика винкристина сульфата, оптимальное значение коэффициента асимметрии пика, разделение винкристина сульфата с родственными соединениями. Приведены условия определения вспомогательных веществ методом ГХ.

The conditions of determination of vincristine sulfatis in preparation for injections by the method of HЕLC have been working; the parameters of chromatography the high effective of peac of vincristine sulfatis, optimal significance of the coefficientassimetric of the peac and division of vincristine sulfatis this related substances are provide; the conditions of identification of auxiliary compounds by the gas chromatography method have been devise.

Досліджено адсорбційні властивості синтетичного цеоліту марки NaA за відношенням до токсинів грампозитивних мікроорганізмів. На основі іонообмінної фіксації на поверхні кристалічної решітки синтетичного цеоліту NaA декаметоксину запропоновано технологію створення антисептиків нового покоління, які поєднують мікробоцидну та антитоксичну здатність. Показано, що відповідно до вивільнення декаметоксину цеоліт здатний до послідовної фіксації мікробних токсинів у шлунково-кишковому тракті.

Изучены адсорбционные свойства синтетического цеолита марки NaA по отношению к токсинам грамположительных микроорганизмов. На основе ионообменного фиксирования на поверхности кристаллической решетки синтетического цеолита NaA декаметоксина разработана технология создания антисептиков нового поколения, объединяющих микробоцидную и антитоксическую активность. Показано, что по мере высвобождения декаметоксина цеолит способен к последовательной фиксации микробных токсинов в желудочно-кишечном тракте.

Studied adsorption characteristices of syntetic zeolite marks NaA to toxin grampositive microorganism. On base of ion exchange fixing on surfaces of the crystalline lattice of syntetic zeolite NaA of decametoxine is designed technology of the creationantiseptics of new generation, uniting microbocidic and antitoxic activity. It is shown that on measure liberation of decametoxine zeolite capable to consequent fixing of microbial toxin in gastrointestinal tract.

Розроблено та апробовано на лабораторних тваринах методику моделювання інфекційно-ускладненого асептичного отиту для вивчення специфічної активності отологічних лікарських препаратів. Встановлено, що досліджувані вушні краплі "Пропотид" виявляють капілярозміцнювальну, ранозагойну і протизапальну активність у процесі лікування експериментального інфекційно-ускладненого отиту, на підставі чого після проведення клінічних випробувань вони можуть бути використані у терапії запальних захворювань вуха.

Проведено дослідження зі створення капсул на основі обніжжя бджолиного та кислоти бурштинової. Вивчено вплив чотирьох груп допоміжних речовин на технологічні властивості капсул. Із використанням комплексного показника якості - функції бажаності для подальших досліджень відібрано вісім допоміжних речовин: МКЦ 102, Prosolv, Kollidon 17 PF, ПВП, Ludipress, натрію хлорид, аеросил і крохмаль картопляний висушений.

Проведено дослідження з одержання розчинів нерозчинних у воді субстанцій сульфаметоксазолу і триметоприму. Для розчинення сульфаметоксазолу використано прийом переводу його в розчинну форму у вигляді натрієвої солі з розрахунковою кількістю натрію гідроксиду, вивчено умови реакції солеутворення. Для розчинення триметоприму як розчинник використано пропіленгліколь у кількості 45 %. Як розчинник для комбінованої лікарської форми запропоновано воду для ін'єкцій з додаванням 45 % пропіленгліколю.

Вивчено основні показники якості плівкотвірного аерозолю з фенольним гідрофобним препаратом прополісу (ФГПП). Розроблено методики якісного та кількісного аналізу складових компонентів препарату. Розроблено проект аналітичної нормативної документації на аерозоль. Встановлено стабільність препарату.

Изучены основные показатели качества пленкообразующего аэрозоля с фенольным гидрофобным препаратом прополиса. Разработаны методики качественного и количественного составных компонентов препарата. Разработан проект аналитической нормативной документации на аэрозоль. Установлена стабильность препарата.

The main quality parameters of a film-forming aerosol with phenolic hydrophobic propolis drug have been studied. The techniques for qualitative and quantitative analysis of the drug's ingredients have been developed. The project for the analytical normative documentation on the aerosol has been developed. The stability of the drug has been determined.

Вивчено сенсибілізовану люмінесценцію іонів тербію (ІІІ) та європію (ІІІ) з 7-бром-5-(о-хлорфеніл)-3-гідрокси-1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазе-пін-2-оном (3-гідроксифеназепамом). Встановлено оптимальні умови одержання аналітичного сигналу. Розроблено методику кількісного визначення 3-гідроксифеназепаму у плазмі крові з межею визначення 5 мкг/мл. Запропонована методика характеризується високою чутливістю та простотою виконання і може бути використана у фармакокінетичних дослідженнях.

Ключ. слова: Адреналін, дофамін, хемілюмінесценція
Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.7/9-6

Рубрики:

Окремі групи лікарських речовин, засобів і препаратів

Шифр НБУВ: Ж24793 Пошук видання у каталогах НБУВ 

За допомогою методу ВЕРХ проведено дослідження порівняльної фармакокінетики ламотриджину у щурів раннього віку та дорослих у мозковій тканині та сироватці крові. Визначено високий ступінь позитивної кореляції між концентрацією ламотриджину в головному мозку та сироватці крові в обох вікових групах тварин. Для щурів раннього віку характерний більш високий ступінь кореляції кінетичних показників, які описують фази елімінації препарату із сироватки крові і головного мозку і нижчій у порівнянні з показниками розподілу ламотриджину в тканинах організму (зокрема проникнення його в головний мозок), порівнюючи з дорослими тваринами.

Методом ВЭЖХ изучалась сравнительная фармакокинетика ламотриджина у крыс раннего возраста и взрослых в сыворотке крови и мозговой ткани. Отмечена высокая степень положительной корреляции между концентрацией ламотриджина в сыворотке крови и головном мозге в обеих возрастных группах животных. Для крыс раннего возраста характерна большая степень корреляции кинетических показателей фазы элиминации препарата из сыворотки крови и головного мозга и меньшая - показателей распределения в тканях организма (в частности проникновения его в головной мозг) относительно показателей взрослых животных.

A comparative pharmacokinetics of lamotrigine has been studied in young and adult rats in blood serum and brain tissue by HPLC. The high degree of positive correlation between lamotrigine concentration in blood serum and brain has been marked in both age groups of animals. A high degree of correlation of lamotrigine pharmacokinetics parameters of drug's elimination phase from blood serum and brain is characteristic for young rats but less degree is characteristic for the distribution parameters in body's tissues, in particular the drug's penetration in the brain of adult animals.

Розроблено методики кількісного визначення активних складових компонентів гелю (триклозану та алантоїну) методом високоефективної рідинної хроматографії з попередньою пробопідготовкою, що дозволяє контролювати їх якість у розробленій гелеподібній лікарській формі та використовувати для лікування піодермії.

Разработаны методики определения биологически активных компонентов геля (триклозана и алантоина) методом высокоэффективной жидкостной хроматографии с предыдущей пробоподготовкой, что позволяет контролировать их качество в разработанном препарате гелеобразной формы для лечения пиодермии.

The methods for determing biological active components of the gel (triclosane and allantoin) by MPCL with the preliminary assay preparing have been developed, what allows to control their quality in the drug developed, which is in the form of a gel, for treating pyodermia.

У результаті проведених досліджень встановлено здатність капсул "Полентар" знижувати інтенсивність перекисного окиснення ліпідів в печінці в 1,2 - 2 рази за показником ТБК-реактантів та підвищувати активність антиоксидантного захисту в 1,6 - 3,2 рази за рівнем відновленого глютатіону (ВГ) відповідно у разі введення їх тваринам за стандартних умов і під час фізичного навантаження, що може бути одним з механізмів забезпечення актопротекторної дії препарату. Антиоксидантний ефект капсул "Полентар" виявляється як за рахунок метаболічної активності амінокислот, вітамінів, мікроелементів, необхідних для нормального функціонування систем організму, так і суто антиоксидантних властивостей флавоноїдів та поліфенольних сполук, які входять до складу квіткового пилку. Бурштинова кислота, що входить до складу препарату, сприяє енергозабезпеченню органів. Доведено, що формування високого антиоксидантного захисту за стандартних умов та умов підвищеного фізичного навантаження забезпечується сумою біологічно активних речовин капсул "Полентар" та свідчить про адаптогенні властивості препарату.

Зазначено, що пошук нових препаратів серед субстанцій рослинного походження з протизапальною дією є актуальним і одним з пріоритетних напрямків сучасної медицини. Попередніми дослідженнями, проведеними на кафедрі біохімії НФаУ, була доведена перспективність використання рослинного поліфенольного комплексу "Локорин", технологія одержання якого була розроблена на кафедрі фармакогнозії. Зважаючи, що основними діючими речовинами екстракту "Локорин" є поліфенольні сполуки, ідентифіковані як оксикоричні кислоти, кумарини, фенілкарбонові кислоти, флавоноїди тощо. Припущено, що екстракт, можливо, має протизапальні властивості. Вивчення протизапальних властивостей (антиексудативної, антипроліферативної та антиальтеративної активності) за його перорального використання і було метою роботи. Експерименти показали, що екстракт "Локорин" у дозі 50 мг/кг позитивно впливає на перебіг фази ексудації на різних моделях набряку, проявляє помірну антипроліферативну активність, яка співпадає з активністю референс-препарату, впливає на загоювання трафаретних ран та нормалізує деякі гематологічні показники.

Установлено, что поиск новых препаратов среди субстанций растительного происхождения противовоспалительного действия является актуальным и одним из приоритетных направлений современной медицины. Исследованиями, ранее проведенными на кафедре биохимии НФаУ, была показана перспективность использования растительного полифенольного комплекса "Локорин", технология получения которого была разработана на кафедре фармакогнозии. Опираясь на то, что основными действующими веществами "Локорина" являются полифенольные соединения,идентифицированные как оксикоричные кислоты, кумарины, фенилкарбоновые кислоты, флавоноиды и т.п., поэтому экстракт, возможно, имеет противовоспалительные свойства. Изучение противовоспалительных свойств (антиэкссудативной, антипролиферативной и антиальтеративной активности) при пероральном использовании "Локорина" явилось целью нашей работы. Проведенные эксперименты показали, что экстракт "Локорин" в дозе 50 мг/кг положительно влияет на ход фазы экссудации на разных моделях отека, проявляет умеренную антипролиферативную активность, которая совпадает с активностью референс-препарата, влияет на заживление трафаретных ран и нормализует некоторые гематологические показатели.

The search of new plant drugs with anti-inflammatory action is actual and one of the priority directions of modern medicine. The investigations, which had been carried out earlier at the Biological Chemistry Department of the National University of Pharmacy, has demonstrated the perspectiveness of "Locorin" plant polyphenolic complex application. The technology of "Locorin" obtaining has been developed at the Pharmacognosy Department. Basing on the fact that main acting substances of "Locorin" are polyphenolic compounds identified as hydroxycinnamic acids, coumarins, phenylcarboxylic acids, flavonoids etc., we have assumed that the extract is likely to have anti-inflammatory properties. The aim of this study was the investigation of "Locorin" anti-inflammatory properties (antiexudative, antiproliferative and antialterative activities). The experiments conducted have shown that "Locorin" extract in the dose of 50 mg/kg has a positive effect on the exudation phase process in different models of edemareveals a moderate antiproliferative activity, which coincides with the activity of the reference drug, affects the healing of the standard wounds and normalizes some hematological parameters.

Проведено комплекс мікробіологічних досліджень з метою розробки методики випробування на мікробіологічну чистоту нового капсульованого препарату на основі продуктів бджільництва. Визначено категорію капсул "Фенолен" за класифікацією ДФУ - 3В (5.1.4, N). За розробленою методикою проаналізовано капсули і виявлено, що на рівень мікробіологічної чистоти препарату мають вплив технологічні процеси, які проводяться під час виробництва капсул.

Проведен комплекс микробиологических исследований для разработки методики испытания на микробиологическую чистоту нового препарата в форме капсул на основе продуктов пчеловодства. Определена категория капсул "Фенолен" по классификации ГФУ - 3В (5.1.4,N). По разработанной методике проведено исследование капсул и установлено, что на уровень микробиологической чистоты препарата влияют технологические процессы, проводимые при производстве капсул.

The complex of microbiological research for developing of the microbiological purity test method for a new drug in the form of capsules on the basis of the apiculture products has been carried out. According to the classification of the State Pharmacopoeia of Ukraine the category of "Phenolen" capsules is 3В (5.1.4, N). Using the method developed the examination of capsules has been conducted and it has been established that the level of the drug's microbiological purity is influenced by the technological processes applied in the production of capsules.

Представлено матеріали гістологічного дослідження впливу венотропіну, його компонентів та референс-препаратів на перебіг експериментального тромбофлебіту у кролів. Венотропін, нативний порошок плодів гіркокаштану та препарати порівняння "Аесцин" та "Ескузан" вводили у дозі 1,6 мг/кг за вмістом есцину, що відповідає добовій терапевтичній дозі для людини 30 мг есцину. Пшеничні висівки вводили у дозі, відповідній їх вмісту у венотропіні. Оцінку інтенсивності патологічного процесу в судинній стінці вени проведено за допомогою досліджень морфоструктури венозної стінки. За даними гістологічних досліджень встановлено, що венотропін на тлі експериментального тромбофлебіту виявляє виражену флебопротекторну дію, яка перевершує дію препаратів порівняння. Позитивна дія венотропіну обумовлена комплексним складом нового препарату. Біофлавоноїди нативного порошку плодів гіркокаштану проявляють виразну протизапальну, антикоагулянтну, антиоксидантну дію, а рослинні волокна пшеничних висівок зумовлюють сорбційний вплив нового препарату та сприяють реканалізації вени.

Представлены материалы гистологического изучения венотропина, его компонентов и референс-препаратов на течение экспериментального тромбофлебита у кролей. Венотропин, нативний порошок плодов каштана и препараты сравнения "Аэсцин" и "Эскузан" вводили в дозе 1,6 мг/кг по эсцину, что соответствует суточной терапевтической дозе, для человека 30 мг эсцина. Пшеничные отруби вводили в дозе, эквивалентной их содержанию в венотропине. Оценку интенсивности патологического процесса в сосудистой стенке вены проводили с помощью исследований морфоструктуры венозной стенки. По результатам гистологического исследования установлено, что венотропин на фоне экспериментального тромбофлебита проявляет выраженное флебопротекторное действие, которое превышает активность препаратов сравнения. Положительное действие венотропина обусловлено комплексным составом нового препарата. Биофлавоноиды нативного порошка плодов каштана проявляют выраженное противовоспалительное, антикоагуляционное, антиоксидантное действие, а растительные волокна пшеничных отрубей обусловливают сорбционный эффект нового препарата и способствуют реканализации вены.

The results of histologic research of venotropine, its components and reference-drugs in the pathologic thrombophlebitis model in rabbits have been presented. Venotropine, a native powder of chestnut fruits and reference-drugs - aescin and escuzanum have been introduced in the dose of 1.6 mg/kg of aescin, which corresponds the daily therapeutic dose of 30 mg of aescin for human. Wheaten bran has been introduced in a dose equivalent to its content in venotropine. The estimation of the pathological process intensivity in the vessel wall vein has been carried out by vein's morphostructure research. The results of histologic research has shown that venotropine in the pathological thrombophlebitis model reveals a marked phleboprotective action, which exceeds the activity of reference-drugs. A positive venotropine effect is caused by a complex composition of a new drug. Bioflavonoids of the native powder of chestnut fruits have a marked anti-inflammatory, anticoagulant, antioxidant action and wheaten bran plant fibres stipulate a sorbtion effect and improve the recanalisation of a vein.