Узагальнено відомості щодо структурних та функціональних властивостей внутрішньоклітинної кальційзалежної протеїнкінази - кальпаїну, його інгібіторів та активаторів. У світлі отриманих протягом останніх років даних розглянуто зміни уявлень про механізм активації ферменту, його взаємодію з субстратом, регуляцію функцій. На конкретних прикладах (зокрема, на моделі пам'яті, основою якої є довготривала синаптична потенціація) показано різнобічну участь кальпаїну у виконанні однієї з найважливіших фізіологічних функцій, зв'язаних з кальцієвим сигналом.

Досліджено активність кальпаїну в тканині головного мозку морської свинки на різних стадіях розвитку експериментального алергічного енцефаломієліту (ЕАЕ). На 11-ту добу після інокуляції тваринам суміші, яка вміщувала мієліновий основний білок, спостерігалося зниження активності кальпаїну (у середньому на 27 % щодо контролю), а на 20-ту й 27-ту доби рівень активності даного ферменту перевищував норму (на 12 %). Співвідношення кальпаїну та кальпастатину на різних етапах розвитку ЕАЕ також змінювалося: вміст кальпастатину значно підвищувався на 11-ту та 27-ту доби, тоді як на 20-ту добу рівень кальпастатину був близьким до характерного для контрольних тварин. Це свідчить про наявність певного зв'язку між станом кальпаїн-кальпастатинової системи в головному мозку морської свинки та динамікою розвитку ЕАЕ.

Исследованы возрастные изменения активности кальпаина, активности его эндогенного ингибитора кальпастатина и соотношения этих показателей в головном мозге крыс четырех возрастных групп (2 - 3 недели, 2 - 3, 5 - 6 и 24 месяца). Активность кальпаина определяли с использованием FITC-казеина в качестве субстрата. В растворимой фракции гомогената мозга активность фермента с возрастом увеличивалась, превышая у взрослых крыс (5 - 6 месяцев) аналогичный показатель у ювенильных животных в 3,65 раза, а у старых крыс несколько снижалась. Во фракции, полученной после отделения кальпаина от других компонентов с помощью хроматографии на ДЕАЕ-целлюлозе, тенденция к увеличению активности кальпаина с возрастом сохранялась, но была менее выраженной. Активность кальпастатина проявляла иную направленность возрастных изменений: она была самой высокой у двух - трехнедельных животных с постепенным снижением (на 27 %) у старых. Обнаружено, что эффективность ингибирующего действия кальпастатина в ткани мозга по отношению к активности кальпаина, как правило, избыточна. При этом соотношение активности ингибитора и фермента с возрастом уменьшалось; данный индекс составлял 1,65 у двух - трехнедельных, 1,33 у двухмесячных, 1,1 у взрослых и 1,0 и менее у старых животных. Показано, что интенсивность протеолиза, опосредуемого кальпаином, в головном мозге крыс возрастает от ювенильного периода до зрелого возраста и несколько снижается при старении. Такие изменения происходят за счет как повышения активности фермента, так и ослабления действия его ингибитора кальпастатина.