Ключ. слова: аміди, 4-гідрокси-2-оксохінолін-3-карбонові кислоти, фуран, протитуберкульозна активність
Індекс рубрикатора НБУВ: Г294.3

Рубрики:

Похідні хіноліну

Шифр НБУВ: Ж24793 Пошук видання у каталогах НБУВ 

  Скачати повний текст

Проаналізовано спектри поглинання, люмінесценції, збудження люмінесценції розчинів алкалоїдів і препарату амітозин без і за присутності ДНК. Показано, що берберин і сангвінарин зв'язуються з ДНК. З апроксимації експериментальних залежностей згідно рівнянь зв'язування одержано параметри комплексоутворення берберину та сангвінарину з ДНК. Спектральних проявів взаємодії хелідоніну з ДНК не зафіксовано. Взаємодія амітозину з ДНК досить складна внаслідок багатокомпонентного складу препарату. Найбільший внесок у цю взаємодію з досліджених алкалоїдів вносить берберин. Одержано спектри ІЧ-поглинання та комбінаційне розсіяння світла берберину.

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.7/9-1 + Г294.3

Рубрики:

Окремі групи лікарських речовин, засобів і препаратів

Похідні хіноліну

Шифр НБУВ: Ж16789 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Осуществлен синтез новых 4-ариламинохинолинов, исследованы их физико-химические свойства и антимикробная активность. Установлено, что полученные 4-ариламинохинолины проявляют средние уровни антимикробной и противогрибковой активности. Также проанализирована связь между химической структурой синтезированных производных и их микробиологической активностью.

Індекс рубрикатора НБУВ: Г294.3-4 + Г262.4-4

Рубрики:

Похідні хіноліну

Оксазол та його похідні

Шифр НБУВ: Ж69583/Сер.А Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Г294.3-1 + Г513.2

Рубрики:

Шифр НБУВ: Ж26988 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.7/9 + Г294.3-4

Рубрики:

Окремі групи лікарських речовин, засобів і препаратів

Похідні хіноліну

Шифр НБУВ: Ж16789 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Увагу приділено методам синтезу, перетворенням 2(4)-тіохінолінів і 9-тіоакридинів, їх похідним, дослідженню їх будови, фізико-хімічним і віртуальним та експериментальним біологічним властивостям, вивченню молекулярних механізмів біологічної активності, аналізу залежностей "структура - фізико-хімічні властивості - біодія», використанню. В основі синтезу вихідних 2(4)-хлорохінолінів та 9-хлоракридинів знаходяться відомі реакції Конрада - Лімпаха - Кнора, Ульмана і деякі інші. На основі хлорогетерилів одержано 2(4)-меркаптохіноліни та 9-меркаптоакридини, які різноманітними модифікаціями перетворюють у потенційні біологічно активні речовини. Значний інтерес представляє вивчення стану протогропної тіон-тіольної таутомерії меркаптогегерилів і вплив цих станів на біологічні властивості. Зазначено, що 2(4)-тіохіноліни і 9-тіоакридини є перспективними сполуками як біорегулятори, у першу чергу з антирадикальними й антиоксидантними механізмами дії.

За допомогою рентгеноструктурного аналізу однозначно доведено, що пара-метоксіанілід 6-гідрокси-4-оксо-2,4-дигідро-1Н-піроло[3,2,1-ij]хінолін-5-карбонової кислоти під час кристалізації з діоксану утворює гемісольват, на підставі чого зроблено висновок про недоцільність використання цього розчинника у виробництві зазначеної субстанції.

Індекс рубрикатора НБУВ: Г294.3 + Р281.703

Рубрики:

Похідні хіноліну

Анельгезувальні, жарознижувальні та протизапальні засоби

Шифр НБУВ: Ж24793 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Проведено порівняльний аналіз рентгенодифракційних даних 2-оксо-4-(1-фенілетиламіно)-1,2-дигідрохінолін-3-карбонових кислот. Висловлено припущення, що причиною виражених аналгетичних властивостей рацемічного продукту в разі відсутності активності в обох енантіомерів може бути суттєва перебудова системи міжмолекулярних водневих зв'язків та кристалічної упаковки.

Індекс рубрикатора НБУВ: Г214.3 + Г294.3

Рубрики:

Будова та біологічна активність органічних сполук. Залежність властивостей від будови органічних сполук

Похідні хіноліну

Шифр НБУВ: Ж24793 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Запропоновано ефективний двостадійний метод одержання етилового естеру 2-оксо-1,2-дигідрохінолін-3-карбонової кислоти. Синтез оснований на використанні стійких і доступних реагентів, відрізняється простотою виконання та високим виходом цільового продукту.

Трикомпонентною тандемною реакцією димедону, заміщених бензальдегідів і амінопохідних бензімідазолу та імідазо[4,5-b]піридину синтезовано нові конденсовані похідні 1,4,5,6,7,8-гексагідро-5-хінолонів з циклами бензімідазолу та імідазо[4,5-b]піридину відповідно.

Індекс рубрикатора НБУВ: Г294.3-4 + Р281.74

Рубрики:

Похідні хіноліну

Діуретичні (сечогінні) засоби

Шифр НБУВ: Ж24793 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Одним з найбільш зручних способів одержання етилових естерів N-заміщених 4-гідрокси-2-оксо-1,2-дигідрохінолін-3-карбонових кислот та їх трициклічних аналогів на теперішній час залишається конденсація відповідних анілінів з триетилметантрикарбоксилатом. Незважаючи на те, що методів успішного проведення цієї реакції за лабораторних умов описано досить багато, всі вони, на жаль, з різних причин виявились зовсім непридатними для масштабного виробництва. Вивчення якості одержуваних естерів 4-гідрокси-2-оксо-1,2-дигідрохінолін-3-карбонових кислот за допомогою методу ВЕРХ показало, що всі вони містять від 2,4 до 5,6 % специфічних домішок 4-гідрокси-1,2-дигідрохінолін-2-онів. У лабораторній практиці такими кількостями можна знехтувати, але для промислового виробництва вони можуть обернутися значними втратами. Джерелом появи в неочищених естерах домішок 4-гідрокси-1,2-дигідрохінолін-2-онів можуть бути тільки самі ці естери. Очевидно естерне угрупування частково розкладається не у разі виділення кінцевих продуктів, а ще в процесі проведення основної реакції. Експериментально доведено, що причиною забруднення цільових продуктів специфічними домішками відповідних 4-гідрокси-1,2-дигідрохінолін-2-онів є присутня в реагентах вода. Керуючись принципами "зеленої хімії", запропоновано адаптований під промислове виробництво варіант проведення синтезів етилових естерів 4-гідрокси-2-оксо-1,2-дигідрохінолін-3-карбонових кислот на основі N-заміщених анілінів та триетилметантрикарбоксилату.

Продовжуючи пошук нових ефективних та безпечних засобів боротьби з болем у ряду різноманітних похідних 4-гідроксихінолін-2-онів, до кола досліджуваних об'єктів, було залучено (4-гідрокси-1-метил-2-оксо-1,2-дигідрохінолін-3-іл)оцтову кислоту та серію її алкілових естерів. Усі фармакологічні експерименти з вивчення протизапальної та аналгетичної активності синтезованих речовин були поставлені на білих мишах з використанням стандартних скринінгових моделей - "карагеніновий набряк" та "оцтовокислі корчі" відповідно. Виявлено сполуки, що за антиексудативною та знеболюючою дією не поступаються відомому нестероїдному протизапальному засобу - диклофенаку. Крім того, знайдено важливі структурно-біологічні закономірності, що представляють інтерес для подальших пошукових досліджень як вихідний базис. За допомогою рентгеноструктурного аналізу вивчено особливості просторової будови деяких синтезованих продуктів. Проведено детальний порівняльний аналіз рентгендифракційних даних найбільш активних аналгетиків, виявлених серед підданих тестуванню речовин - метил-(4-гідрокси-1-метил-2-оксо-1,2-дигідрохінолін-3-іл)ацетату та його етильного аналога. Інструментально доведено, що ці дві сполуки мають практично ідентичну просторову будову, однотипну систему міжмолекулярних водневих зв'язків та однакову кристалічну упаковку. В цьому разі вони проявляють знеболюючий ефект приблизно одного рівня, але сильно відрізняються за виразністю спричинених протизапальних властивостей. За результатами проведеного комплексного аналітико-біологічного дослідження зроблено висновок про те, що за всієї своєї безумовної важливості кристалічна будова речовин - це далеко не єдиний фактор, що суттєво впливає на їх фармакологічні властивості.

Індекс рубрикатора НБУВ: Г294.3

Рубрики:

Похідні хіноліну

Шифр НБУВ: Ж24793 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Г294.3 + Р281.74

Рубрики:

Похідні хіноліну

Діуретичні (сечогінні) засоби

Шифр НБУВ: Ж24793 Пошук видання у каталогах НБУВ