Проведено реакції солей оксотетрагідроакридинію за 9-положенням кальцію з диметиланіліном і за карбонільною групою з фенілгідразином. Вивчено проміжні продукти та умови проведення реакції. Порівняно поглинання одержаних барвників і встановлено вплив різних замісників на їх спектри.

Індекс рубрикатора НБУВ: Г263.27

Рубрики:

Акридин та його похідні

Шифр НБУВ: Ж21854 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Методом МО ЛКАО в наближенні Хюккеля проведено теоретичні розрахунки впливу різних груп на параметри ангідрооснов, одержаних за умов дії на четвертинні солі оксотетрагідроакридинію неорганічних основ. Розраховано електронні заряди на окремих атомах і фрагментах основ, порядки pi-зв'язків у нормальному та збудженому станах. Пояснено причину їх забарвлення та виявлено діапазон переходу забарвлення у разі pH = 8,3 - 10,7.

Методом МО ЛКАО в наближенні Хюккеля проведено теоретичні розрахунки впливу різних груп на параметри найважливіших атомів у катіонах оксотетрагідроакридинієвих солей. Розраховано електронні заряди на окремих атомах і фрагментах катіонів, порядки pi-звя'зків, енергії фронтальних молекулярних орбіталей та основність четвертинних солей ОТГА й ОТГБА.

Дисертацію присвячено дослідженню реакційної здатності, кількісних співвідношень структура - біологічна активність та використанню похідних N-фенілантранілової кислоти та акридину, які широко застосовуються в сучасній медицині. Їх реактивність оцінювалась за кислотно-основними рівновагами, кінетикою реакцій одержання та метаболізму. З застосуванням багатофакторного кореляційного аналізу створені адекватні математичні моделі залежності біологічної активності сполук від їх структури. Результати роботи закладають теоретичний фундамент та методичну базу молекулярного дизайну і оптимізації синтезів ефективних лікарських препаратів цих класів.

Досліджено питання синтезу гідразиновмісних моно- та біс-похідних акридину, антрацену та флуорену, ДНК-зв'язувальних властивостей та вивчено противірусну й інтерфероніндукувальну активність цих сполук. Удосконалено методи одержання 9-хлоро- і 9-метоксіакридину. Для синтезу моно- і біс-похідних акридиннілгідразину показано переваги використання 9-метоксіакридину. Одержано ряд акридиніл-9-акрилгідразинів і показано можливість окиснення дією діетилазодикарбоксилату або киснем повітря силікагелю. Для вперше синтезованих аміноацетилгідразонів акридону, 9-формілакридину та 9-формілантрацену показано здатність інтекалювати в ДНК. Запропоновано спосіб одержання естерів амінокислот, ацильованих піридинкарбоновими кислотами у двофазному середовищі. Синтезовано нові лекситропсиноподібні дигідразиди та їх біс-акридин-, біс-антрацен- та біс- флуоренопохідні, вивчено їх нуклеотипні властивості. Показано, що сполука з лінкером та 1 інтеркалятором проявляє властивості комбілексину, а сполуки з 2-ма хромофорами є бісінтерлексинами. Розроблено метод первинного відбору нуклеотопних препаратів у тесті інгібування полімеразної ланцюгової реакції та підтверджено висновок стосовно біфункціонального зв'язування комбілексину та трифункціональне - бісінтерлексинів. Показано, що наявність у сполуки інтеркалюючих властивостей дозволяє прогнозувати її високу противірусну й інтерфероніндукуючу активності.

  Скачати повний текст

Представлен обзор проблемы поиска новых биологически активных веществ. В качестве перспективного класса соединений рассмотрены акридин-9-ил-тиолы. Отмечены их фармакологические свойства. Установлено, что дальнейший поиск биологически активных веществ в данном ряду соединений является целесообразным, имеет практическую и теоретическую значимость.

Изучены химические свойства 1,2,3,4,5,6,7,8-октагидроакридин-4-карбонитрила (III), на основе которого синтезированы новые соединения из класса гидрированных акридинов, представляющие интерес как потенциально физиологически активные вещества.

Увагу приділено методам синтезу, перетворенням 2(4)-тіохінолінів і 9-тіоакридинів, їх похідним, дослідженню їх будови, фізико-хімічним і віртуальним та експериментальним біологічним властивостям, вивченню молекулярних механізмів біологічної активності, аналізу залежностей "структура - фізико-хімічні властивості - біодія», використанню. В основі синтезу вихідних 2(4)-хлорохінолінів та 9-хлоракридинів знаходяться відомі реакції Конрада - Лімпаха - Кнора, Ульмана і деякі інші. На основі хлорогетерилів одержано 2(4)-меркаптохіноліни та 9-меркаптоакридини, які різноманітними модифікаціями перетворюють у потенційні біологічно активні речовини. Значний інтерес представляє вивчення стану протогропної тіон-тіольної таутомерії меркаптогегерилів і вплив цих станів на біологічні властивості. Зазначено, що 2(4)-тіохіноліни і 9-тіоакридини є перспективними сполуками як біорегулятори, у першу чергу з антирадикальними й антиоксидантними механізмами дії.

Індекс рубрикатора НБУВ: Г263.27

Рубрики:

Акридин та його похідні

Шифр НБУВ: Ж14678 Пошук видання у каталогах НБУВ 

З метою пошуку нових малотоксичних біологічно активних речовин здійснено синтез 9-ти метоксизаміщених 5-нітро-9-N-ариламіноакридинів (2а-з) взаємодією відповідних 5-нітро-9-хлоракридинів з ароматичними амінами 2-ма способами: у середовищі фенолу (спосіб А) та у середовищі діоксану за присутності хлористоводневої кислоти (спосіб Б). Експериментально доведено, що спосіб Б є більш раціональним, так як для нього характерні: легкість проведення синтезу, скорочення часу експерименту, відсутність у синтезі токсичного фенолу, високий вихід цільових продуктів (87 - 94 %). Будову й індивідуальність неописаних у літературі синтезованих сполук підтверджено даними ІЧ-, ПМР-спектрального та хроматографічного аналізів. Вибір спектра фармакологічного скринінгу проводили, базуючись на даних PASS-прогнозу, наукової та патентної літератури. За результатами експериментальних біологічних досліджень виявлено, що для синтезованих сполук (2а-з) характерна помірна бактеріо- та фунгістатична, виражена протизапальна й аналгетична, висока діуретична (сполуки 2г-е) та антидіуретична (сполуки 2ж-з) активність. За класифікацією К. К. Сидорова синтезовані речовини у разі внутрішньошлункового введення належать до класу малотоксичних сполук. Проаналізовано деякі закономірності зв'язку "структура - біологічна активність - токсичність", що є важливим елементом для визначення напрямків подальшої наукової роботи щодо створення нових біологічно активних субстанцій.

Ежегодные публикации разнообразных свойств производных акридина в различных областях науки и техники свидетельствуют о целесообразности синтеза новых производных дибензпиридина. С этой целью осуществлен синтез 5-нитро-9-(R-бензилиден)гидразиноакридинов, изучены их физико-химические и биологические свойства. Конденсацией 9-гидразино-5-нитроакридинов с ароматическими альдегидами синтезованы новые 9-(R-бензилиден)гидразиноакридины. Структура и индивидуальность синтезированных соединений подтверждена данными элементного анализа, ИК-, ПМР-спектроскопии. Чистоту контролировали методом тонкослойной хроматографии. Проведен компьютерный прогноз возможных видов фармакологической активности 10 впервые синтезированных веществ. С помощью биологических исследований установлено, что эти соединения проявляют противомикробную, противогрибковую, противовоспалительную, диуретическую, антидиуретическую и анальгетическую активность. Установлен ряд закономерностей связи "структура - биологическая активность - токсичность".

Індекс рубрикатора НБУВ: Г263.27 + Г252.731.53

Рубрики:

Акридин та його похідні

Шифр НБУВ: Ж24793 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Г263.27-273.5

Рубрики:

Акридин та його похідні

Шифр НБУВ: Ж28852/х. Пошук видання у каталогах НБУВ 

Вивчено оборотне нуклеофільне приєднання тіогліколевої кислоти до 9-ціано-10-метилакридиній нітрату. В лужних розчинах продукт приєднання хемілюмінесцентно взаємодіє з гідроген-пероксидом. Емітером світіння є 10-метил-акридон. Розроблено метод хемілюмінесцентного визначення тіогліколевої кислоти з величиною 15 нг/мл.

За допомогою методу циклічної вольтамперометрії досліджено редокс процеси 3,6-диаміноакридину на платиновому електроді в ацетонітрильному розчині. Проведено хімічне окиснення 3,6-диаміноакридину персульфатом амонію. Структуру продуктів окиснення досліджено за допомогою методу ІЧ-спектроскопії.

Досліджено структуру продукту окиснення акридину (СПОА) в кислих розчинах у разі використання персульфату амонію як окиснювального агента. Для дослідження використано методи інфрачервоної та раманівської спектроскопії, елементного аналізу. Характеристики можливих продуктів окиснення оцінено за допомогою квантово-механічних розрахунків. Порівнявши експериментальні дані та теоретичні обчислення, запропоновано СПОА.

Індекс рубрикатора НБУВ: Г263.27

Рубрики:

Шифр НБУВ: РА439948 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Г263.27 + Г264-274.5 + Г294.72

Рубрики:

Акридин та його похідні

Шестичленні гетероцикли з двома та більше гетероатомами

Похідні хіназоліну

Шифр НБУВ: РА453914 Пошук видання у каталогах НБУВ