У продовження дослідження властивостей і реакційної здатності заміщених хінолін-4-карбонових кислот розроблено методи нітрування останнiх, що призводять до отримання 5-нітропохідних заміщених хінолін-4-карбонових кислот. Відновлення одержаних нітросполук призводить до відповідних 5-аміно-хінолін-4-карбонових кислот та їх лактамів. Наведено фізико-хімічні і спектральні константи синтезованих сполук. Зазначено, що синтезовані похідні становлять інтерес для дослідження на фармакологічну активність.

В продолжение исследований свойств и реакционной способности замещенных хинолин-4-карбоновых кислот разработаны методы нитрования последних, приводящие к 5-нитропроизводным замещенных хинолин-4-карбоновых кислот. Восстановление полученных нитросоединений приводит к соответствующим 5-амино-хинолин-4-карбоновым кислотам, циклизующимся без выделения в соответствующие лактамы. Приведены физико-химические и спектральные константы синтезированных соединений. Отмечено, что синтезированные производные представляют интересдля исследования на фармакологическую активность.

To continue the investigations of the properties and reactivity of the substituted quinoline -4-carboxylic acids the nitration methods of the latters resulting in 5-nitro derivatives of the substituted quinoline -4-carboxylic acids has been developed.Reduction of these compounds leads to the corresponding 5-5-amino-quinoline-4-carboxylic acids . Physical-chemical and spectral constants of the synthesized compounds are presented. The synthesized derivatives are of special importance for the investigations in terms of their biological activity.

Індекс рубрикатора НБУВ: Г263.236-4 + Р281.811.3-1 + Л662.263.236

Рубрики:

Хінолінкарбонові кислоти

Протитуберкульозні препарати

Шифр НБУВ: Ж28227 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Досліджено комплексоутворення іонів лантанідів з похідними хінолонкарбонової кислоти. Встановлено оптимальні умови люмінесценції комплексних сполук Eu(III) та Tb(III) з хінолонкарбоновими кислотами. Знайдено залежність спектрально-люмінесцентних характеристик комплексів від величини pH, природи розчинника, присутності поверхнево-активних речовин. Визначено механізм дії аніонних поверхево - активних речовин на досліджені комплекси. Розраховано константи іонізації кислот і стійкості комплексних сполук. Доведено можливість використання в якості нових проявних реагентів у імунофлуоресцентному аналізі окремих похідних хінолонкарбонової кислоти. Запропоновано експресний тест - метод для визначення ципрофлоксацину і норфлоксацину та високочутливі методики визначення хінолонкарбонових кислот у сечі та плазмі крові без попереднього вилучення препарату.

  Скачати повний текст

  Скачати повний текст

  Скачати повний текст

Запропоновано способи одержання та здійснено синтез ацил-, алкіліден- та гаридинілметиленгідразидів 1-R-4-гідрокси-2-оксо-1,2-дигідрохінолін-3-карбонових кислот, а також 1-К-4-гідрокси-2-оксо-1,2-дигідрохінолін-3-карбальдегідів, їх тіосемікарбазонів і З-ариламінометиленхінолін-2,4-(1Н,ЗН)-діонів. Встановлено, що будова доведена елементним аналізом, спектрами ЯМР, мас-спектрометрією, та рентгеноструктурним аналізом. Вивчено антимікобактеріальні властивості синтезованих речовин, що виявляє важливі закономірності взаємозв'язку "структура - біологічна дія" та рекомендує для піридин-4-ілметиленгідразид 1-гептил-4-гідрокси-2-оксо-1,2-дагідрохінслін-3-карбонової кислоти як перспективний антимікобактеріальний засіб.

  Скачати повний текст

Реакцією 5-арил-2-ацетилфуранів з ізатином та його заміщеними за умов реакції Пфітцингера з високими виходами одержано низку нових 2-(5-арил-2-фурил)-4-хінолінкарбонових кислот і досліджено їх протимікробну активність. Знайдено сполуки, що виявили високу активність відносно антибіотикорезистентних штамів.

Індекс рубрикатора НБУВ: Г263.236

Рубрики:

Хінолінкарбонові кислоти

Шифр НБУВ: Ж24793 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Проведено пошук ефективних біорегуляторів-нейропротекторів серед похідних 2-метил(феніл)заміщених (хінолін-4-ілтіо)карбонових кислот, встановлено залежності між хімічною будовою та біологічною дією, вивчено вплив природи меркаптокарбонової кислоти та замісників у хіноліновому циклі на прояв біологічної активності та токсичність. Досліджено їх антимікробні, антирадикальні, антиоксидантні, аналгетичні, діуретичні властивості. Найбільш оптимальні напрями дослідження біологічної активності та найбільш перспективні сполуки для синтезу визначено за допомогою програми PASS та QSAR-аналізу. Найменшу токсичність відносно досліджених видів виявляють похідні алкокси(метокси)груп, їх введення у бензольний цикл хіноліну призвело до значного зниження (в 5 - 20 разів) гострої токсичності 4-тіохінолінів. Визначено наявність антирадикальної активності синтезованих сполук. За механізмом дії їх можна розглядати як "пастки" вільних радикалів. Виявлено серед похідних 2-метил(феніл)заміщених (хінолін-4-ілтіо)карбонових кислот та їх структурних аналогів сполуки з аналгетичною, антимікробною, антирадикальною, антиоксидантною, діуретичною дією. Знайдено структуру-лідер - динатрієву сіль 2-(2-метил-5,8-диметокси-хінолін-4-ілтіо)сукцинатної кислоти, що відносно нешкідливий (VI клас токсичності) нейрометаболічний антиоксидант-церебропротектор із комплексним механізмом дії. На підставі результатів експериментальних випробувань встановлено, що ймовірний механізм церебропротекторної дії динатрієвої солі 2-(2-метил-5,8-диметоксихінолін-4-ілтіо)сукцинатної кислоти реалізується за рахунок здатності речовини зв'язувати активні форми кисню (АФК) та азоту, підвищувати активність ферментів антиоксидантного (АО) захисту, сприяти збереженню структурно-функціональної організації біомембран і знижувати загибель нейронів.

Індекс рубрикатора НБУВ: Г261.21-27 + Г263.236-4

Рубрики:

Тіофен, його гомологія та похідні

Хінолінкарбонові кислоти

Шифр НБУВ: Ж28852/х. Пошук видання у каталогах НБУВ 

Розширено межі застосування 2-заміщених фуранів у реакції арилювання арендіазонієвими солями за Меєрвейном. Синтезовано 1-(5-арил-2-фурил)-1-пропанони (бутанони) із замісниками різної природи в ароматичному ядрі. При взаємодії цих кетонів з 4-фтор(бром)ізатином утворюються 2-(5-арил-2-фурил)-3-метил(етил)-4-хінолінкарбонові кислоти.

Хінолін та його похідні є важливими сполуками для хімічного синтезу та розроблення на їх основі нових лікарських засобів. Відоме практичне застосування низки речовин із хіноліновим гетероциклом у медичній практиці. Виконано прогнозований скринінг біологічної активності, цитотоксичності та токсичної дії на щурах синтезованих S-алкілових естерів 8-хінолінтіосульфокислоти (8-ХТСК) із використанням відповідних online програм. Виявлено, що вони є малотоксичними речовинами з широким спектром біологічної дії та високим значенням імовірності активності, що засвідчує доцільність продовження експериментальних досліджень їх властивостей. Особливої уваги заслуговують метиловий та етиловий естери 8-ХТСК.