Індекс рубрикатора НБУВ: Г261.21

Рубрики:

Тіофен, його гомологія та похідні

Шифр НБУВ: Ж29112 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Г261.21

Рубрики:

Тіофен, його гомологія та похідні

Шифр НБУВ: Ж21854 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Ключ. слова: 1, 2-дитиол-3-тионы, ?, ?-ненасыщенные тиоамиды, полифторалкил
Індекс рубрикатора НБУВ: Г261.21-27 + Г247.31-27

Рубрики:

Тіофен, його гомологія та похідні

Ациклічні аміни (первинні, вторинні, третинні аміни. Амонієві солі та основи)

Шифр НБУВ: Ж24793 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Досліджено взаємодію анілідів ацетооцтової кислоти 1 з ціанацетамідом та малоновим динітрилом за умов реакції Гевальда. В результаті було одержано ряд 5-аміно-3-метил-N2-арилтіофен-2,4-дикарбоксамідів 2 {1-10}, а також N2-(2,4-диметилфеніл)-5-аміно-4-ціано-3-метил-2-тіофенкарбоксамід 2 {11}.

Изучено взаимодействие анилидов ацетоуксусноцй кислоты 1 с цианацетамидом и малоновым динитрилом в условиях реакции Гевальда. В результате был получен ряд 5-амино-3-метил-N2-арилтиофен-2,4-дикарбоксамидов 2 {1-10}, а также N2-(2,4-диметилфенил)-5-амино-4-циано-3-метил-2-тиофенкарбоксамид 2 {11}.

The interaction of the acetoacetic acid anilides 1 with cyanacetamide and malonic dinitrile in the conditions of the Gewald reaction has been studied. As a result of this work a number of 5-amino-3-methyl-N2-arylthiophen-2,4-dicarboxamides 2 {1-10} aswell as N2-(2,4-dimethylphenyl)-5-amino-4-cyano-3-methyl-2-thiophencarboxamide 2 {11} have been obtained.

Розроблено однореакторну (one pot) методику синтезу 2-ароїл-3-аміно-4-арилсульфоніл-5-ариламінотіофенів з використанням циклізації за Торпом. Будову синтезованих сполук доведено ПМР-спектроскопією та мас-спектрометрією.

Разработана однореакторная (one pot) методика синтеза 2-ароил-3-амино-4-арилсульфонил-5-ариламинотиофенов с использованием циклизации по Торпу. Структура синтезированных соединений подтверждена ПМР-спектроскопией и масс-спектрометрией.

The one pot method for the synthesis of 2-aroyl-3-amino-4-arylsulfonyl-5-arylaminothiophenes has been developed. The structure of the compounds synthesized has been confirmed by NMR-spectroscopy, mass-spectrometry.

Методом паралельного рідиннофазного синтезу одержано комбінаторні бібліотеки заміщених 3-амінотіофенів з використанням конденсації метиленактивних нітрилів з арилізотіоціанатами та наступною взаємодією з фенацилбромідами і циклізацією за Торпом. Будову даних сполук доведено даними ІЧ-, УФ- та ПМР-спектроскопії та мас-спектрометрією.

Методом параллельного жидкофазного синтеза получены комбинаторные библиотеки замещенных 3-аминотиофенов с использованием конденсации метиленактивных нитрилов с арилизотиоцианатами и последующим взаимодействием с фенацилбромидами и циклизацией по Торпу. Структура полученных соединений доказана данными ИК-, УФ- и ПМР-спектроскопии и масс-спектрометрией.

Combinatorial libraries of the substituted 3-aminothiophenes have been obtained by the method of parallel liquid-phase synthesis using the Thorpe cyclization of the products of condensation of methylene active nitriles with arylisothiocyanates and phenacil bromides. The structure of the compounds obtained has been proven by the data of IR-, UV- and PMR-spectroscopy and mass-spectrometry.

Синтезированы новые соединения C-2-тиофен-N-метилнитрон и C-2-фуран-N-метилнитрон. Установлено строение полученных соединений в кристаллической фазе и растворах с помощью рентгеноструктурного анализа и ПМР-спектроскопии соответственно.

Розроблено методи синтезу нових похідних 3,5-діамінотіофенів (3,5-ДАТ) і проведено цілеспрямований пошук речовин з анальгетичною, протизапальною, антимікробною та гіполіпідемічною активністю серед сполук даного ряду. Вперше розроблено "one-pot" технологію рідинно-фазного паралельного синтезу 3,5-ДАТ з електронодефіцитними замісниками у положеннях 2 та 4, шляхом взаємодії заміщених ацетонітрилів, арилізотіоціанатів і фенацилбромідів за умови основного каталізу та гомогенного середовища. Шляхом зміни похідних ацетонітрилу та метиленактивних галогенпохідних досліджено можливість введення різних замісників у положення 2 та 4. Вивчено взаємодію похідних ацетонітрилів з арилізотіоцианатами. Вперше одержано й описано солі N,S-ацеталькетонів та DBU й обгрунтовано можливість їх використання як вихідних сполук для препаративного синтезу сірковмісних гетероциклів. Вивчено властивості похідних 3,5-ДАТ у реакціях ацилування. Вперше синтезовано 2-нітро-3,5-діамінотіофени шляхом взаємодії вихідних 3,5-ДАТ з нітрозувальними реагентами. Будову синтезованих сполук підтверджено даними ІЧ, УФ/Вид, ЯМР-спектроскопії, хромато-мас-спектрометрії та рентгеноструктурним дослідженням. Розроблено комбінаторну бібліотеку похідних 3,5-ДАТ. Із використанням програми PASS здійснено віртуальний скринінг синтезованої комбінаторної бібліотеки заміщених 3,5-ДАТ і сплановано цілеспрямований пошук серед синтезованих сполук речовин з анальгетичною, протимікробною, гіполіпідемічною та протизапальною дією. Вперше одержано дані про анальгетичну, протимікробну, гіполіпідемічну та протизапальну активність

  Скачати повний текст

  Скачати повний текст

  Скачати повний текст

Індекс рубрикатора НБУВ: Г261.21-275.3

Рубрики:

Тіофен, його гомологія та похідні

Шифр НБУВ: Ж21854 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Вперше одержано 1-аміно-N-трифторацетилциклопентанкарбонова, 1-аміно-N-трифторацетилциклогексанкарбонова кислоти та відповідні хлорангідриди. Досліджено взаємодію гетарил- та гетариліденацетонітрилів з хлорангідридами N-трифторацетильованих 2,2-дизаміщенних і циклічних α-амінокислот, що приводить до 2-гетариліден-3-оксо-4-трифторацетамідобутаннітрилів. Досліджено взаємодію гетарил- та гетариліденацетонітрилів з хлорангідридами S-ацетил α-меркаптокарбонових кислот та одержано 3-гетариліден-2-оксо-3-ціанопропілетантіоати. Зняття трифторацетильного захисту з 2-гетариліден-3-оксо-4-трифторацетамідобутаннітрилів призводить до спіро 5-аміно-4-гетарил-2,3-дигідро-3-піролінонів і похідних з кватернізованим гетероциклічним замісником, що синтезовані вперше. Одержано 5-аміно-4-гетарил-2,3-дигідро-3-тіофенони та вперше синтезовано відповідні похідні з кватернізованим гетероциклічним замісником.

Індекс рубрикатора НБУВ: Г261.21-25

Рубрики:

Тіофен, його гомологія та похідні

Шифр НБУВ: Ж14063 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Г261.21-25

Рубрики:

Тіофен, його гомологія та похідні

Шифр НБУВ: Ж14063 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Одержано та досліджено нові водорозчинні форми сірко- та азотовмісних гетероциклічних сполук в ультрамікрогенних організованих середовищах. Об'єктами дослідження вибрано нові похідні оксазолів і тіофенів. Як допоміжні речовини застосовано відомі дозволені до застосування у фармації полімери: декстран, полівінілпіролідон, полівініловий спирт; а також поверхнево активні речовини бактеріального походження: рамноліпіди та поверхнево активний рамноліпідний біокомплекс. Підтверджено фізико-хімічними дослідженнями наявність вихідних сполук у мікропсевдофазі. Розпочато дослідження біологічних і фармакологічних властивостей одержаних форм.

Індекс рубрикатора НБУВ: Г261.21 + Г261.11

Рубрики:

Тіофен, його гомологія та похідні

Фуран, його гомологи та похідні

Шифр НБУВ: Ж21854 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Мультикомпонентну реакцію Гевальда використано для синтезу нових заміщених 3-(5-арил-1,3,4-оксадіазол-2-іл)-2-амінотіофенів. Вони утворюються під час взаємодії (5-арил-[1,3,4]оксадіазол-2-іл)ацетонітрилів з метиленактивними карбонільними сполуками і сіркою за наявності морфоліну як каталізатора.

Описано метод отримання метил-2-аміно-6-арилтієно[3,4-d][1,3]тіазоло-4-карбоксилатів з використанням метилових естерів 3-аміно-5-R-фенілтієніл-2-карбонових кислот та диродану як родануючого агента. Цим методом отримано ряд метил 2-аміно-6-R-фенілтієно[3,4-d][1,3]тіазоло-4-карбоксилатів.

Синтезовано нові представники тієноноксимів та вдосконалено методики їхнього синтезу. З'ясовано, що проміжні s-комплекси чутливі до полярності розчинника. Під час взаємодії імідазоліл- та тіазолілацетонітрилів з 2-йод-5-нітротіофеном утворюються Z- та E-ізомери, натомість у разі застосування в реакції (4-оксо-3,4-дигідрохіназолін-2-іл)ацетонітрилу виділено лише E-ізомер.