Рассмотрены проблемы синтеза органических и элементоорганических соединений, аналогов природных соединений и лекарственных субстанций. Представлены результаты изучения различных видов биологической активности и фитохимических исследований. Проанализированы вопросы разработки методов стандартизации субстанции "Диакамфа" - нового фармакологического препарата, пути поиска средств, способных регулировать передачу нервных импульсов в холинергических синапсах, методы количественного определения парацетамола в лекарственных формах.

Рассмотрены проблемы синтеза органических и элементоорганических соединений, аналоги природных соединений и лекарственных субстанций. Представлены результаты изучения различных видов биологической активности и фитохимических исследований. Проанализированы вопросы разработки твердоконтактного ионоселективного электрода на трамадол. Изучены свойства и биологическая активность 3,3-дефинил-2оксоиндолин-5-оксиуксусных кислот. Приведен хромато-масс-спектрометрический состав жирных кислот касторового масла. Представлены результаты исследования антикипоксичного действия лекарственных средств при шоке, полученные с использованием интегрального метода.

Полуэмпирическим квантово-химическим методом АМ1 проведен расчет квантово-химических и 3D дескрипторов 22 производных изоникотиновой кислоты. Рассчитаны математические модели, описывающие зависимость между электронно-пространственной структурой исследованных соединений и их противотуберкулезной активностью.

Індекс рубрикатора НБУВ: Г214.3 + Г270-2

Рубрики:

Будова та біологічна активність органічних сполук. Залежність властивостей від будови органічних сполук

Металоорганічні сполуки. Роботи загального характеру

Шифр НБУВ: Ж68850/хім. Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Г214.3 + Р281.81

Рубрики:

Будова та біологічна активність органічних сполук. Залежність властивостей від будови органічних сполук

Протимікробні та протипаразитарні засоби

Шифр НБУВ: Ж29409/А Пошук видання у каталогах НБУВ 

Індекс рубрикатора НБУВ: Г214.3

Рубрики:

Будова та біологічна активність органічних сполук. Залежність властивостей від будови органічних сполук

Шифр НБУВ: РА312139 Пошук видання у каталогах НБУВ 

  Скачати повний текст

Розроблено методи: типологічного аналізу та дизайну полідентатних лігандів, гармонічного аналізу конформацій циклів, підготовки початкового наближення для конформаційного аналізу макрогетероциклів, моделювання перехідних станів конформаційної ізомеризації краун-етерів, кількісної оцінки хіральності молекул, стереоаналізу та стереодизайну хіральних структур, молекулярного дизайну супрамолекулярних сполук. Проведено 4D - QSAR аналіз на базі симплексних моделей молекулярної структури. Визначено загальні закономірності впливу топології та геометрії макрогетероциклів на особливості їх функціонування як селективних комплексонів, енантіодиференціюючих агентів, а також протипухлинних, антивірусних і антимікробних засобів. Наведено рекомендації для молекулярного дизайну макрогетероциклів з заданими функціями.

Рассмотрены новые технологии получения биологически активных веществ. Исследованы некоторые аспекты превращения полифенольных соединений в экстрактах лекарственных растений. Изложены результаты хроматографического и спектрофлуориметрического исследования экстрактов селезенки и кожи. Описаны технология синтеза и бактерицидная активность хлоргидратов третичных аминов и четвертичных аммониевых солей. Раскрыты возможности использования осадочных дрожжей виноделия как источника биологически активных веществ. Представлены результаты разработки противоопухолевых средств на основе биогенных соединений - доноров NO. Проведено исследование микроорганизмов о. Байкал как потенциальных продуцентов биологически активных соединений. Обоснованы подходы к повышению избирательности и безопасности антихолинэстеразных средств. Изучена противоопухолевая активность госсипола и его моно- и диаминопроизводных. Исследовано бактерицидное, фунгицидное и цитотоксическое действие гетеробиметаллических комплексов.

Освещены актуальные проблемы получения и применения биологически активных веществ (БАВ). Раскрыты особенности синтеза и свойства новых биологически активных фолатсодержащих полиуретанмочевин.Предложен модифицированный метод синтеза аналогов производных халконов. Рассмотрены меченные тритием соединения как инструмент исследования свойств БАВ. Проанализирована фунгицидная активность соединений на основе 2-гидроксибифенилов. Раскрыты возможности создания новых антидепрессантов на основе продуктов взаимодействия тиетанилтриазолов с нуклеофилами. Освещены проблемы стандартизации методик контроля качества комбинированного препарата на основе сустанции милдроната и L-аргинина гидрохлогида. Изучено антисептическое влияние наноаквахелатов металлов на возбудителей заболеваний дубового шелкопряда. Показаны возможности и области применения метода биоиндикации на клеточных культурах человека и животных. Обоснована целесообразность применения ауксинов для повышения засухоустойчивости озимой пшеницы.

Встановлено, що N-ацильні похідні S-(2-метилхінолін-4-іл)-L-цистеїну відносяться до мало- та нетоксичних сполук. Визначено наявність антирадикальної активності синтезованих сполук. Доведено, що на моделі гострого токсичного гепатиту введення щурам похідних N-ацил похідних S-(2-метилхінолін-4-іл)-L-цистеїнів захищає клітинні мембрани від впливу гемолітичних агентів, стабілізує мембрани гепатоцитів, метаболічні процеси та детоксикуючу функцію печінки. Розроблено препаративний метод синтезу перспективного гепатопротектора - динатрієвої солі N-сукциноїл-S-(2-етокси-2-метилхінолін-4-іл)-L-цистеїну, досліджено її специфічну дію. Встановлено, що механізм гепатопротекторної дії сполуки реалізується за рахунок антиоксидантних властивостей.

Індекс рубрикатора НБУВ: Г264.3-27 + Г214.3

Рубрики:

Триазини

Будова та біологічна активність органічних сполук. Залежність властивостей від будови органічних сполук

Шифр НБУВ: РА378358 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Вперше досліджено напрямок перебігу реакції сульфохлорування заміщених у бензольному кільці 4-метил-1,2-дигідрохінолін-2-онів. Розроблено препаративні методи одержання та синтезовано широкі ряди 4-метил-2-оксо-1,2-дигідрохінолін-6-сульфамідів, 4-метил-2-оксо-1,2-дигідрохіноліл-6-алкілсульфонів та амідів 4-метил-2-оксо-1,2-дигідрохінолін-6-сульфонілоцтової кислоти. Показано, що алкілування 4-метил-2-оксо-1,2-дигідрохінолін-6-сульфінової кислоти алілбромідом залежно від умов реакції відбувається з утворенням відповідного алілсульфону або його суміші з ізомерним пропенілсульфоном. Вивчено антимікробну, діуретичну, гемостатичну й антикоагулянтну дію синтезованих сполук. Виявлено певні закономірності зв'язку структура - активність.

Исследовано влияние структуры известных комплексобразователей - макроциклических пиридинофанов и их аналогов на противоопухолевую активность с помощью методов 4D-QSAR на основе симплексного представления молекулярной структуры. Показана достаточность статистических характеристик моделей, построенных с помощью метода множественного регрессионного анализа. Обнаружены молекулярные фрагменты, которые повышают и снижают биологическую активность. Полученные результаты могут быть использованы для дизайна и направленного синтеза новых антираковых препаратов.

Дослідження методів і носіїв для іммобілізації біологічно активних сполук, аналіз фізико-хімічних властивостей одержаних з їх використанням препаратів показали перспективність застосування розроблених біологічно активних речовин у галузі ферментативної хімії для одержання потенційних діагностичних і лікарських засобів та вирішення екологічних проблем.

Проведено порівняльний аналіз результатів ком'ютерного та експериментального біологічного скринінгу нових сульфуровмісних похідних заміщеного 1,4-нафтохінону та встановлено кореляцію комп'ютерний скринінг - структура - біологічна активність. Виявлено перспективні сульфуропохідні 1,4-нафтохінону.

Індекс рубрикатора НБУВ: Р281.7/9 + Г214.3

Рубрики:

Окремі групи лікарських речовин, засобів і препаратів

Будова та біологічна активність органічних сполук. Залежність властивостей від будови органічних сполук

Шифр НБУВ: Ж100063 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Надано основні класичні закономірності зв'язку хімічної структури органічних сполук з їх фармакологічною дією. Показано вплив протонованого водню, сполучень вуглецю та водню (класу вуглеводню), довжини ланцюга вуглецевих атомів, його розгалуження, наявності алкільних радикалів, оптичної ізомерії, полівалентних елементів, присутності в складі органічної молекули галогенів та інших функціональних груп (спиртового та фенольного гідроксилу, альдегідної, карбоксильної, аміно-, нітро- та нітрозогруп), їх розташування в ароматичному ядрі, а також одночасної присутності кількох функціональних груп на прояв біологічного ефекту, його напрямок і силу дії.

Індекс рубрикатора НБУВ: Г214.3 + Г294.3

Рубрики:

Будова та біологічна активність органічних сполук. Залежність властивостей від будови органічних сполук

Похідні хіноліну

Шифр НБУВ: Ж24793 Пошук видання у каталогах НБУВ 

Досліджено антигіпоксичну дію раніше синтезованих сполук, похідних індолу та 2-оксіндолу, які містять фармакоформний етиламіновий фрагмент, характерний для мелатоніну, та вивчено залежності зв'язку "хімічна структура - антигіпоксична дія" за даними in vivo та in silico. Скринінгові дослідження проведено на моделях гострої нормобаричної та гемічної гіпоксії у білих мишей-самців. Досліджені субстанції вводили у дозі 0,50 мг/кг, аналогічній препарату порівняння мелатоніну. Другий препарат порівняння за антигіпоксичним ефектом мексидол вводили у дозі 42 мг/кг. Максимальну антигіпоксичну дію чинила сполука R-77 - 4,3'-спіро[(2-аміно-3-нітрил-4,5-дигідропірано[3,2-c]хромен-5-он)-5-метил-2'-оксіндол] (101 % на моделі гемічної гіпоксії та 176 % на моделі нормобаричної). За величиною ефекту нова сполука достовірно перевершувала препарат порівняння мелатонін (антигіпоксична активність 67,6 % та 109 % відповідно) та дещо переважала мексидол (антигіпоксична активність 94,3 % та 161 %). Для кожної із 30 сполук обраховано набір важливих молекулярних дескрипторів (miLogP, TPSA, MV). Найбільш активними за проявом антигіпоксичної активності є досліджені сполуки, які мають розрахунковий показник ліпофільності (miLogP) приблизно від 1,2 до 2,5, обрахований топологічний дескриптор площі полярних поверхонь молекул (TPSA) від 85 до 125 та оптимальний молекулярний об'єм (MV) від 250 до 320. Встановлено поєднання трьох фармакофорів, а саме 2-оксіндолу, дигідропірано[3,2-c]хромену та нітрильної групи як біоізостера карбоксильної функції з одночасним уведенням метильної групи у 5-положенні базового ядра молекули R-77. Одержані результати свідчать про доцільність подальшого поглибленого фармакологічного вивчення спіроциклічних оксіндольних похідних з метою пошуку високоефективних речовин з антигіпоксичною дією.