Досліджено 57 похідних флуорену. Виявлено три сполуки, що мають високу антимікобактеріальну дію та шість сполук, які проявляють антистафілококову й антистрептококову активність. Стійкість S. aureus 209-р до похідних флуорену формується повільно. Сироватка крові в поживному середовищі зменшує концентрацію препаратів в два раза. Електронна мікроскопія свідчить про інгібіцію пептидоглікану: лізис клітин S. aureus під дією сполуки похідного флуорену. Запропоновано експрес-метод визначення антивірусної дії даних препаратів. Встановлено сім сполук, що мають антифагову дію. Досліджено, що флуренізид проявляє антивірусну дію щодо РНК-вмісних вірусів. Поріг токсичності сполук похідних флуорену під час внутрішньочеревинного введеня білим мишам дозволяє віднести їх до практично нетоксичних речовин.

  Скачати повний текст

  Скачати повний текст

Досліджено взаємодію хінолонового антибіотика норфлоксацину (NOR) з різними ароматичними біологічно активними сполуками (БАС) і ДНК у водному розчині. Одержано структурні та термодинамічні параметри самоасоціації NOR і гетероасоціації NOR - БАС. Установлено термодинамічні параметри взаємодії та характер зв'язування антибіотика з одноланцюговою та дуплексною формами ДНК. Досліджено процес сумісного зв'язування БАС з ДНК у трикомпонентних системах NOR - БАС - ДНК. Розраховано співвідношення ефективностей інтерцепторного та протекторного механізмів дії. Оцінено відносну зміну біологічного ефекту. Установлено межові концентрації ароматичних БАС, за яких може відбуватися зміна їх біологічної активності у разі їх комбінації з NOR.

  Скачати повний текст

Вперше на підставі технологічних, фізико-хімічних, біофармацевтичних і мікробіологічних досліджень науково обгрунтовано раціональний склад і технологію вагінального гелю та супозиторіїв з полігексаметиленгуанідину фосфату (ПГМГФ) для лікування та профілактики інфекційних уражень сечостатевої системи жінок, які мають високу антимікробну активність й стабільність. Вперше всебічно вивчено фізико-хімічні, технологічні, мікробіологічні та біофармацевтичні властивості даних вагінальних засобів. Досліджено вплив допоміжних речовин на показники фармацевтичної доступності ПГМГФ. Експериментально встановлено високу антимікробну активність даних засобів з ПГМГФ, відсутність алергізуючої та місцевоподразнювальної дії за їх застосування. Досліджено стабільність даних вагінальних лікарських засобів, умови зберігання та термін їх придатності.

  Скачати повний текст

Уперше досліджено вплив фторхінолонів на систему прооксидантно-антиоксидантного гомеостазу зародкових клітин в'юна Misgurnus fossilis L. Установлено, що цей вплив протягом ембріогенезу реалізується на мембранному рівні, а саме, через активування інтенсивності вільнорадикальних реакцій та зміну ензиматичної активності антиоксидантної системи. Виявлено, що ступінь впливу антибіотиків залежить не тільки від концентрації препаратів у середовищі інкубації, а й від стадії розвитку зародків та структури самого фторхінолону, що визначає його фізико-хімічні властивості. За допомогою методу електронної мікроскопії показано, що вплив бороцину у концентрації 0,001 % і флюміквілу у концентрації 0,01 % призводить до затримки розвитку та появи різних аномалій у личинок в'юна. Уперше з'ясовано, що вплив досліджених фторхінолонів активізує процеси пероксидації ліпідів. Визначено, що іони кальцію активують процеси перекисного окиснення ліпідів (ПОЛ) у зародках в'юна, а іони магнію, навпаки, знижують їх активність на початкових стадіях дроблення бластомерів. З'ясовано, що іони кальцію посилюють активуючий вплив бороцину та флюміквілу на процеси ПОЛ, а іони магнію - нівелюють його.

  Скачати повний текст

Досліджено мікробіологічні властивості трьох нітронів арилхінолілів і мазей з декаміном, декаметоксином, етонієм, мірамістином. Встановлено, що протимікробна дія антисептичних препаратів залежить від несприятиливих фізичних, хімічних, біологічних умов. Виявлено особливості формування резистентних варіантів стафілококів та ешерихій. Розроблено методики якісного та кількісного визначення стабільності та складових компонентів мазі "Палісепт". В експерименті та клініці встановлено особливості перебігу стафілококових уражень шкіри після місцевих аплікацій палісепту. Доведено доцільність клінічного застосування антисептичного засобу "Палісепт" під час мікробних уражень шкіри.

  Скачати повний текст

Розроблено технологію <$Egamma>-опромінювання антимікробних препаратів з метою підвищення стабільності під час зберігання. Здійснено вибір <$Egamma>-випромінювача, проведено дослідження технологічних, фізико-хімічних, мікробіологічних і фармакологічних властивостей стрептоміцину сульфату, обробленого <<$Egamma>-опромінюванням за дози 7 Гр. Теоретично й експериментально обгрунтовано потенціювальну здатність <$Egamma>-опромінювання підвищувати бактерицидні властивості даної речовини, подовжувати регламентні терміни її зберігання. З використанням моделі стрептоміцину сульфату досліджено механізм зниження антибактеріальної активності на початкових етапах "старіння". Установлено дозу <$Egamma>-опромінювання - 7 Гр, за якої забезпечуються відповідні відновлювальні фізико-хімічні та біологічні ефекти щодо специфічної активності антибіотика. Розроблено принципову схему технічного комплексу для дозованого <$Egamma>-опромінювання зразків антибіотиків.

  Скачати повний текст

  Скачати повний текст