Досліджено протимікробну активність 89 нових оригінальних гетероциклічних сполук - гідразонів солей хінолінію та споріднених їм гідразонів акридинію та фенантридинію. Вивчено вплив хінолінових похідних на синтез білка, нуклеїнових кислот і дегідрогеназну активність прокаріотів, що дозволило встановити основні сторони механізму протимікробної дії гідразонів хінолінію. Вперше визначено параметри токсичності у гострому та хронічному дослідах, ефекти кумуляції, подразнюючу й алергізуючу дію даних сполук. Проаналізовано залежності протимікробної дії сполук від їх структури, розглянуто структурно-функціональні зв'язки у рядах гідразонів солей хінолінію, а також спрогнозовано їх біологічну активність, яка залежить від наявності будь-яких фармакофорів. На моделях експериментальних стафілококової та синьогнійної інфекції доведено досить виражену захисну та терапевтичну дії похідних хінолінію у порівнянні з декаметоксином та антибіотиками. Охарактеризовано високу активність гідразонових похідних хінолінію, акридинію та декаметоксину щодо гноєтворних коків, токсигенних корінебактерій дифтериту, збудників лістеріозу та рахнельозу, неспорових анаеробів, що дає можливість з використанням нових сполук розробити засоби попередження та лікування обумовлених ними захворювань.

  Скачати повний текст