Дисертаційна робота присвячена розробці препаративних методик синтезу, встановленню будови, вивченню фізико-хімічних та біологічних властивостей N-циклоалкілкарбоніл-N-арилтіосечовин, N-[2-(циклоалкіл-(феноксо-(фенілтіо-)ацетил-, ароїл-, гетароїл-)гідразин-1-карбонотіоіл]цикло-алкілкарбоксамідів, 2-(циклопропанкарбоніл)карбонотіоіл)-гідразин-1-карбо-(тіо-)-амідів та продуктів їх гетероциклізації. Встановлено особливості взаємодії генерованих insitu циклоалканкарбонілізотіоціанатів з о-фенілендіаміном і показано, що основними продуктами реакції є N-((2-амінофеніл)карбамотіоіл))циклоалканкарбоксаміди та 3,4-біс(3-(циклоалкан-карбоніл)тіоуреїдо)фенілени, які розділені перекристалізацією із метанолу. Проведено детальне дослідження реакції циклоалканкарбонілізотіоціанатів з гідразин гідратом та встановлено, що результатом реакції є N-(2-(циклоалканкарбоніл)гідразін-1-карбонотіоіл)циклоалканкарбоксаміди. Останні є результатом взаємодії вихідних сполук з циклоалканкарбогідразидами, що підтверджує їх біелектрофільність. Вперше синтезовані оригінальні 4-циклоалканкарбоніл-3-(аміно-, фенілоксо-(тіо)метил-1,5-дигідро-4H-1,2,4-триазол-5-тіони тривалим нагріванням відповідних дизаміщених тіосемикарбазидів. Встановлено, що діацилсемикарбазиди за умов реакції циклізації у концентрованих мінеральних кислотах утворюють відомі 5-R-2-аміно-1,3,4-тіадіазоли. Показано, що останні зазнають додаткового гідролітичного відщеплення циклоалканкарбамідного залишку від молекули. Вперше синтезовані N-(4-oксо-3-R-тіазолідин-2-іліден)-циклоалканкарбоксаміди взаємодією дизаміщенихтіосечовин або діацилтіосемикарбазидів з метил(бутил) хлорацетатом у присутності калію ацетату або у ДМФ у присутності триетиламіну. Всі синтезовані речовини очищено методом кристалізації. Будову синтезованих сполук підтверджено сучасними фізико-хімічними методами аналізу, а саме елементним аналізом, ІЧ-спектрофотометрією, 1Н та 13С ЯМР-спектрометрією, а їх індивідуальність – методом хромато-мас-спектрометрії. В ході виконання дисертаційної роботи було синтезовано 100 (85 вперше) сполук, для яких проведено дослідження біологічної активності з використанням підходів віртуального (молекулярний докінг), високоефективного (мікробіологічні дослідження) та традиційного скринінгу. Розроблена стратегія пошуку діуретиків серед N-(R-карбамотіоіл)циклоалкілкарбоксамідів дозволила виявити ефективну «сполуку-лідер», яка за діуретичним ефектом конкурує з референс-препаратом «Гідрохлоротіазид», та згідно результатів молекулярного докінгу має подібний механізм дії. Запропонована стратегію пошуку нових протисудомних агентів на основі структурної модифікації діацилтіосемикарбазидів, яка включала в себе віртуальний мішень-орієнтований скринінг синтезованих сполук до активних центрів GABAA-, GABAT-рецепторів та NVSCs відомих протиепілептичних лікарських засобів, а за результатами біологічного скринінгу на моделі пентилентетразольних судом виявлена сполука, яка перевищує референс-препарат «Депакін». Проведені дослідження на антибактеріальну активність дозволили виявити ряд перспективних сполук, а саме N-(2-R-гідразин-1-карбонотіоіл)циклоалканкарбоксамідів, як високоактивних протимікробних агентів щодо St. aureusта P. aeruginosa (МІК 3.125-25.0 мкг/мл) з ДГФР-інгібуючою дією. На основі молекулярного докінгу та традиційного мікробіологічного скринінгу розроблена стратегія пошуку фунгіцидних засобів та виявлено ряд перспективних сполук, активність яких перевищує активність препаратів-порівняння «Ципроконазол» та «Гімексазол». Встановлено, що дизаміщенітіосечовини та тіосемикарбазиди не є мутагенними і можуть найти застосування як ефективні рістрегулятори з фунгіцидною дією. В ході вивчення біологічної активності та проведеного аналізу взаємозв'язку «структура-активність» серед похідних N-(R-карбамотіоіл)циклоалкілкарбоксамідів виявлені сполуки, які проявили високі показникиантиконвульсивної, сечогінної, протимікробної, протигрибкової, рістстимулюючої та антифолатредуктазної дії. Виявлено 2 потенційні фунгіцидні агенти, які за значеннями мінімальної інгібуючої концентрації, широтою спектра дії щодо фітопатогенних грибів, перевищують препарат «Ципроконазол» та не проявляють мутагенну дію по відношенню до SalmonellaTA 98 та TA 100.^UThe thesisis devoted to the development o fpreparative methods of synthesis, structure determination, study of physicochemical and biological properties of N-cycloalkylcarbonyl-N-arylthioureas, N-[2-(cycloalkyl-(phenoxo-(phenylthio)-)-acetyl-, aroyl-, hetaroyl-)hydrazine-1-carbonothioyl]cycloalkylcarboxamides, 2-(cyclopropanecarbonyl)carbonothioyl)-hydrazine-1-carbo-(thio-)-amides and products of their heterocyclization. Specifics of interaction between generated insitu cycloalkanecarbonylisothiocyanates and o-phenylenediamine were established. It was shown that themainre action products wereN-((2-aminophenyl)¬carbamothioyl))cycloalkanecarboxamides and 3,4-bis(3-(cycloalkanecarbonyl)¬thioureido)phenylenes, which were separated by recrystallization from methanol. A detailed study of the reaction of cycloalkanecarbonylisothiocyanates with hydrazinehydrate was performed. It was found that the reaction resulted information of N-(2-(cycloalkanecarbonyl)hydrazine-1-carbonothioyl)-cycloalkane-carboxamides. The latter are the result of the interaction of the starting compounds with cycloalkanecarbohydrases, what confirms their dielectrophilic nature. For the first time, the original 4-cycloalkanecarbonyl-3-(amino-, phenyloxo-)(thio-)methyl-1,5-dihydro-4H-1,2,4-triazole-5-thiones were synthesized by long-term heating of the corresponding disubstituted thiosemicarbazides. It was found that diacylsemicarbazides form known 5-R-2-amino-1,3,4-thia-diazoles under the conditions of the cyclizationre action in concentrated mineral acids. It is shown that the latter undergoan additional hydrolytic cleavage of the cycloalkaneure aresidue. For the first time N-(4-oxo-3-R-thiazolidin-2-ylidene)-cycloalkanecar-boxamides were synthesized by the interaction of disubstituted thioureasordiacyl-thiosemicarbazides with methyl-(butyl) chloroacetate in the presence of potassiumacetateor in DMF in the presence of the triethylamine. All synthesized substances were purified by crystallization from solvents. The structure of the synthesized compounds was confirmed by modern physicochemical methods of analysis, namely elemental analysis, IR spectrophotometry, 1H and13C NMR spectrometry, and their individuality - bychromato-massspectrometry. During studies 100 compounds (85 for the first time) were synthesized and studied for biological activity by virtual (molecular docking), high through put (microbiological studies) and traditional screening approaches. The developed strategy of diuretics search amongN-(R-carbamo-thioyl)cycloalkanecarboxamides revealed an effective "compound-leader", which competes with there ference drug "Hydrochlorothiazide" in terms of diuretic effect, and according to the results of molecular docking as a similar mechanism of activity. A strategy fo relaboration of novel anticonvulsant agents based on the structural modification of diacylthiosemicarbazides, which included a virtual target-oriented screening of synthesized compounds to the active centers of GABAA-, GABAT-receptors and NVSCs of known antiepileptic drugs on the biological model, and the results of pentylenetetrazolseizures found a compound that exceeds there ference drug "Depakine". Antibacterial activity studies have revealed several promising compounds, nam elyN-(2-R-hydrazine-1-carbonothioyl)cycloalkanecarboxamides, as high lyactive antimicrobial agents against St. aureus and P. aeruginosa (MIC 3.125-25.0 μg/ml) with DHFR-inhibitory activity. Based on molecular docking and traditional microbiological screening, a strategy for the search for fungicides was developed and several promising compounds with activity exceeds the activity of the comparison drugs Cyproconazole and Hymexazole were identified. It was found that disubstituted thioureas and thiosemicarbazides are notmutagenic and canbeusedas effective growth-regulators with fungicidal activity. The compounds that showed high rates of anticonvulsant, diuretic, antimicrobial, antifungal, growth stimulating and antifouling activities were found during the study of biological activity and analysis of the "structure-activity" relationship among the derivatives of N-(R-carbamothioyl)cycloalkylcarboxamides. Two potential fungicidal agents that exceed Cyproconazole interms of minimum inhibitory concentration, broad spectrum of activity and nomutagenic effect against phytopathogenicfungi were identified.

Обгрунтовано теоретико-методичні засади інвестиційної діяльності переробних підприємств, визначено їх особливості, елементи організаційно-економічного механізму здійснення, напрями моніторингу. Проаналізовано й оцінено спеціалізацію, фінансові результати, тенденції розвитку переробних підприємств регіону. Виявлено основні джерела та напрями інвестування, його ефективність, проблеми збільшення обсягів. Обгрунтовано напрями вдосконалення інвестиційної діяльності на базі інвестиційного проектування, збільшення його обсягів, зокрема, на основі залучення іноземних дерел, державної підтримки та регулювання.

  Скачати повний текст

Досліджено індивідуальну анатомічну мінливість форми, розмірів та розташування поперечних синусів твердої мозкової облонки відповідно до віку, статі та форми черепа. Вперше встановлено краніотопографічні особливості та орієнтири поперечних синусів у трьох відділах: початковому (медіальному), середньому та кінцевому (латеральному). Наведено гістотопографічну характеристику даного венозного колектора. Запропоновано та розраховано коефіцієнт кривизни поперечних синусів, а також проаналізовано його залежність від форми черепа. Анатомо-експериментально обгрунтовано раціональний хірургічний доступ до поперечного синуса з урахуванням його проекційної зони, а також накладання синусних швів. Проведено розробку етапів синусної пластики за допомогою різноманітних трансплантантів із розщепленої твердої мозкової оболонки.

  Скачати повний текст

Проаналізовано особливості семантичного розвитку індоєвропейської лексики, утвореної від споріднених праформ на позначення непрямого руху з кореневим архетипом (S)KER(T)-, представлено фонетичну та морфологічну характеристики сегментів індоєвропейського кореневого архетипу (S)KER(T)-, семантичну класифікацію його рефлексів. Широкий значеннєвий спектр континуантів досліджуваного архетипу пояснюється активністю семи кривизни, смисловою полівалентністю дій звивання, згинання, обертання у матеріальній і духовній культурі індоєвропейців. На матеріалі рефлексів індоєвропейського кореневого архетипу (S)KER(T)- встановлено потенціал семантичного зближення значень "гнути" та "різати", визначено типи семантичних мотивацій, що реалізуються за допомогою механізмів метафоризації, метонімізації, табуїзації.

  Скачати повний текст

Досліджено роль інститутів соціально-економічного регулювання на етапі становлення інформаційного суспільства, вплив держави на міжнародно-конкурентні позиції бізнесу й інноваційні процеси у контексті глобалізації, міжнародну практику формування інноваційних стратегій менеджменту, формування стратегії державного управління інноваційною сферою бізнесу в Україні за умов міжнародної конкуренції. Вивчено міжнародну практику застосування програмно-цільових підходів з метою сприяння розвитку бізнес-середовища, інноваційній спрямованості бізнесу, зокрема, особливості європейської, американської регулятивної моделей, вдалі зразки інституційного регулювання інноваційних тендецій у бізнес-середовищі в Китаї, Росії. Обгрунтовано теоретичні засади та виявлено сучасні характеристики інституційного регулювання для сприяння інноваційним стратегіям у менеджменті та становлення інформаційного суспільства з урахуванням особливостей міжнародної економічної діяльності України. Показано, що за умов України доцільно враховувати глобальну тенденцію капіталів в інформаційно містких сферах економіки, що передбачає значно більше інвестування інтелектуальних ресурсів.

  Скачати повний текст

  Скачати повний текст

Показано можливості використання джерел початкової іонізації для НВЧ-розрядників РЛС міліметрового та субміліметрового діапазону хвиль на базі метало-тритієвих структур у поєднанні з каналовими помножувачами електронів та мікроканальними пластинами і джерела початкової іонізації утвореного двома зустрічними голкоподібними електродами з тритідом титану на конічних поверхнях. Створено установку іонно-пучкової низькоенергетичної імплантації. Проведено експериментальні дослідження з імплантації іонів протію та дейтерію дегідрогенізованого й постгідрогенізованого аморфного кремнію з наступною низькотемпературною дифузією у вакуумі.

  Скачати повний текст

Досліджено правові, організаційні та криміналістичні засади застосування науково-технічних засобів спеціалістами під час проведення слідчих дій та удосконалення процесу підготовки кадрів спеціалістів-криміналістів для експертної служби МВС України. Обгрунтовано положення про необхідність комплексного вивчення взаємопов'язаних процесуально-правових, організаційних і криміналістичних проблем застосування науково-технічних засобів під час розкриття та розслідування злочинів. Уточнено класифікацію сучасних науково-технічних засобів за їх фунціональним призначенням і видом, досліджено проблеми їх апробації, вровадження та використання під час проведення слідчих дій. Наведено пропозиції щодо доцільності більш чіткого розмежування функцій експерта та спеціаліста та подальшої конкретизації кримінально-процесуальних норм щодо функцій спеціаліста-криміналіста у разі його участі у слідчих діях. Обгрунтовано рекомендації щодо удосконалення структури експертної служби МВС України та техніко-технічного супроводу окремих слідчих дій, удосконалено методики застосування науково-технічних засобів. Сформульовано зміни та доповнення до кримінально-процесуального законодавства щодо поліпшення правового регулювання використання науково-технічних засобів і спеціальних знань на досудовому слідстві.

  Скачати повний текст

Проведено дослідження лексики моди в англійській мові XX - XXI ст. у когнітивному та традиційному лексикологічному аспектах з урахуванням екстралінгвістичних чинників, які вплинули на її формування, а також семіотичного характеру елементів сучасного вбрання. Визначено межі лексики моди й асоціативно-семантичні складники поняття feshion. Проаналізовано способи номінації та словотворення у межах лексики моди. Встановлено, що найбільш поширеними з них є афіксація, словоскладання, акроніми, внутрішня деривація, запозичення та утворення словосполучень. Розвиток лексики моди розглянуто у контексті соціокультурної еволюції. Особливу увагу приділено дослідженню когнітивних механізмів утворення нових лексичних одиниць. Вивчено засоби вербалізації темпоральності, новизни, оцінності та кольору як ключових факторів у сфері моди.

  Скачати повний текст

Досліджено анодну поведінку магнієвого сплаву з домішкою свинцю (МС), який завдяки унікальним електрохімічним властивостям дозволить суттєво удосконалити анодні характеристики існуючих електронних матеріалів. Визначено електрохімічні параметри електродів на основі запропонованого магнієвого сплаву, модифікованого свинцем, і встановлено можливість його використання як анодного матеріалу в хімічних джерелах струму та пристроях протикорозійного захисту. На підставі дослідження анодної поведінки магнієвих сплавів у розчинах хлориду та сульфату натрію та комплексного вивчення диференц-ефекту встановлено, що новий магнієвий сплав з свинцем більш рівномірно розчиняється, має меншу швидкість розчинення у порівнянні з існуючими магнієвими сплавами. Досліджено особливості анодної поведінки сплавів магнію в хлоридно-сульфатно-нітратних розчинах, вплив інгібіторів на анодне розчинення сплаву МС у хлоридному розчині та анодну поведінку сплавів магнію у хлоридамонійних розчинах. Запропоновано хімічне джерело струму мангано-магнієвої системи наливного типу для роботи за стаціонарних умов аналогічної існуючим мангано-цинковим елементам, електричні характеристики якого у 1,2 - 1,3 рази вищі за розрядною напругою і коефіцієнтом використання у порівнянні з елементами МЦ-системи. На підставі результатів випробувань властивостей магнієвих сплавів доведено безумовну перевагу сплаву МС у хлоридних, сульфатних розчинах і воді промислового та побутового призначення у порівнянні з магнієвими сплавами, які використовують.

  Скачати повний текст

  Скачати повний текст

Доведено визначальний вплив суспільно-політичних та економічних умов кінця 1930-х - початку 1960-х рр. на напрями та зміст діяльності архівів регіону. Досліджено специфіку роботи останніх за сталінізму, Великої Вітчизняної війни та періоду "відлиги". Проаналізовано проблему взаємовідносин архівних установ та українського суспільства, розкрито особливості ролі архівів Сумщини в громадському житті за умов означених періодів. Досліджено діяльність архівів регіону щодо задоволення духовних потреб суспільства, встановлено її загальнокультурне й історично-наукове значення.

  Скачати повний текст

  Скачати повний текст

Роботу присвячено питанням лікування вторинних деформацій зубних рядів, які розвинулись внаслідок захворювань пародонту. Обстежено 1029 чоловік віком від 19 до 70 років. У 12,93% випадках відмічено деформації. Визначено показання до ортодонтичного лікування вторинних деформацій зубних рядів. Проведено ортодонтичне лікування вторинних деформацій у 153 чоловік і встановлено оптимальні терміни корекції. Розглянуто зміну рухливості зубів, глибини пародонтальних кишень, стан слизової оболонки та кісткової тканини альвеолярного відростку, витривалості пародонту до вертикальних навантажень, виконано оклюзіографічне дослідження в період проведення ортодонтичного лікування. Встановлено, що після ортодонтичного лікування вторинних деформацій зубних рядів, зуби розташовуються у правильному анатомічному положенні, мають максимальну кількість оклюзійних точок, а також створюються умови для зменшення функціонального навантаження на окремі зуби та рівномірного розподілу жувального тиску.

  Скачати повний текст

Досліджено питання легітимності прийняття процесуальних рішень про застосування заходів кримінально-процесуального примусу на підставі інформації, одержаної за результатами оперативно-розшукових заходів. З'ясовано співвідношення кримінально-процесуальних доказів та інформації, одержаної завдяки оперативно-розшуковій діяльності. Проаналізовано роль такої діяльності у збиранні та перевірці доказів. На підставі узагальнення сучасних поглядів і теоретичних концепцій кримінально-процесуального законодавства, положень Конституції України, відомчих нормативно-правових актів розглянуто питання щодо застосування заходів процесуального примусу у кримінальному судочинстві специфічною оцінкою якого є використання оперативно-розшукової інформації. Сформульовано й обгрунтовано пропозиції щодо внесення змін до чинного законодавства з метою підвищення ефективності використання оперативної інформації як підстави для проведення слідчих дій, обрання та зміни запобіжного заходу.

  Скачати повний текст

Запропоновано метод кластерного аналізу для класифікації вихідного матеріалу цибулі шалот за господарсько-цінними ознаками. Вивчено можливість одержання стрілкувальних рослин цибулі шалот за умов північного Степу України та проведення гібридизації її з цибулею ріпчастою.

  Скачати повний текст

  Скачати повний текст

Вивчено вплив нанорозмірних утворень карбонатів і силікатів на колоїдно-хімічні властивості залізооксидних гірничо-металургійних шламів під час їх концентрування та переробки. Виявлено найбільш важливі чинники, які впливають на стійкість полідисперсних суспензій шламів за присутності нанодисперсних силікатів (глин, шлаків) і карбонатів. Вивчено процес структуроутворення у концентрованих залізооксидно-каробонатно-силікатних шламах під впливом діоксиду вуглецю повітря та NaCl, розчинених у дисперсному середовищі. На підставі знайдених закономірностей запропоновано та використано у виробництві технології водоймищ шахтної мінералізованої води, видалення зі шламів ультрадисперсних сполук свинцю та цинку, концентрування та розділення шламів, їх брикетування вапново-карбонатною сумішшю, або обмасленою прокатною окалиною.

  Скачати повний текст

Досліджено вплив низькоінтенсивного електромагнітного поля (ЕМП) на насіння рослин і мікроорганізми для цілеспрямованої зміни їх функціональних властивостей. Опромінення біологічних об'єктів (БО) проведено безпосередньо й опосередковано, через воду та середовища, що містять воду. Біологічний відгук на зовнішній електромагнітний вплив оцінено за зміною функціональних показників БО (для насіння рослин - за показниками енергії проростання насіння та довжини коренів, для коринебактерій - на підставі вивчення кінетики зросту, ферментативної активності, токсиноутворення, адгезивної активності, факторів інвазії, захисних процесів, антибіотикочутливості). Розкрито можливість шляхом безпосереднього й опосередкованого через воду впливу ЕМП на БО цілеспрямовано модифікувати біологічні показники насіння рослин і мікроорганізмів залежно від їх вихідного стану, зокрема, частково відновлювати втрачені раніше якості та збільшувати стійкість насіння до зовнішнього пригнічення. Виявлено загальні тенденції та відмінності прямого й опосередкованого через воду опромінення. Встановлено залежність біологічного відгуку від частоти та спектральних характеристик сигналу. Показано немонотонну залежність зміни стану БО від часу експозиції.

  Скачати повний текст

Дисертація присвячена розробці технологічних методів та технології для виробництва інтегральних схем з підвищеною радіаційною стійкістю, на основі вивчення електрофізичних процесів, які мають місце в цих схемах при опроміненні. Запропоновані методики, основані на термоелектротренуванні, зміні схемотехнічних рішень, а також на використанні еліонних технологій. Одержані результати знайшли впровадження при виконанні науково-дослідних робіт по формуванню профілів розподілу атомів віддачі в шаруватих структурах, розроблена також технологія виготовлення діафрагм субмікронних розмірів.

  Скачати повний текст